[发明专利]抗酸胶囊壳组合物

说明书

本发明提供一种抗酸胶囊壳组合物，包含果胶，其酯化度为约15％至约40％，且酰胺化度为大于0％至约25％；及二价离子。本发明另提供一种抗酸胶囊壳及制造该抗酸胶囊壳的方法。

技术领域

本发明是关于一种组合物，特别关于一种抗酸胶囊壳组合物。

背景技术

一般而言，胶囊壳是指包裹药物的容器，而胶囊壳及其所包含的药物共同形成胶囊，可用于口服或作为栓剂使用。胶囊壳主要有两种类型：软胶囊(单部件封装(single-piece encapsulation))壳及硬胶囊(二部件封装(two-piece encapsulation))壳，此二种胶囊壳皆是由例如明胶(gelatin)、淀粉(starch)及纤维素衍生物(cellulosederivatives)等成膜高分子(film-forming polymer)的水溶液所制成。所述软胶囊壳通常与所包裹的药物(液态)共同成型，且药物填满软胶囊壳。另一方面，所述硬胶囊壳是先于无药物的情况下成型为空胶囊壳，并以空胶囊的形式提供给药厂，故硬胶囊壳必须具有较高的胶强度(gelling strength)。

于服药后，胶囊壳会溶解以释放其所包裹的药物，而胶囊壳的成分影响药物于何处释放。举例而言，一种习知胶囊壳的主成分为明胶，其溶解于酸性环境中，例如胃环境(gastric condition)。因此，此种包含明胶的习知胶囊壳溶解于胃酸中，而其所包裹的药物因此于胃中释放。然而，某些药物是肠道药物(enteric drug)，故应于胃中仍处于被包裹的状态，而不被释放。举例而言，若于胃中释放非固醇类抗发炎药物，可能对胃部导致严重的副作用，例如破坏胃粘膜、导致胃出血或胃穿孔等。为了避免此类副作用，此等药物必须以肠溶胶囊壳(enteric capsule shell)包裹。所述肠溶胶囊壳的成分必须不溶于酸性环境，但溶于碱性或中性环境，例如溶于肠道中。

习知的肠溶胶囊壳通常包含一肠溶高分子(enteric polymer)，例如羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS)或羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(hypromellose phthalate,HPMCP)；及一成膜高分子，例如淀粉或纤维素衍生物。为了达成良好的胶囊壳成型性(capsule shell formation)及合适的胶强度，习知肠溶性胶囊壳必须包含例如结兰胶(gellan gum)及鹿角菜胶(carrageen)等胶凝剂(coagulant)。这样复杂的配方使肠溶胶囊壳的制程繁复，且该肠溶性胶囊壳所包含的成分易与所包裹的药物发生不良的交互作用。

另一方面，前述的习知肠溶胶囊壳的抗酸性(acid resistance)仍无法符合目前的用药需求。习知肠溶胶囊壳通常可于酸性较强的环境下(例如pH1.2)维持完好，但于酸性较弱的环境下(例如pH3)即开始溶解，然而其溶解的酸碱度范围与一般胃部的酸性范围重叠。因此，习知肠溶胶囊壳无法于一般胃部情况下仍包裹药物。

有鉴于上述缺失，有必要提供一种肠溶胶囊壳，其具有良好的胶囊壳成型性及合适的胶强度，以及优良的抗酸性。

发明内容

本发明提供一种简单的抗酸胶囊壳组合物，其可形成一种抗酸胶囊壳，该抗酸胶囊壳具有良好的胶囊壳成型性及适当的胶强度，以及优秀的抗酸性。

于本发明的某些实施方案中，一种抗酸胶囊壳组合物包含果胶及二价离子。所述果胶的酯化度(degree of esterification,DE)为约15％至约40％，且酰胺化度(degreeof amidation,DA)为大于0％至约25％。

于某些实施方案中，本发明更提供一种抗酸胶囊壳，包含一囊体部(bodyportion)及一囊盖部(cap portion)，其中所述囊体部及所述囊盖部中的至少一者是以前述的抗酸胶囊壳组合物所制成。

于某些实施方案中，本发明更提供一种制造抗酸胶囊壳的方法，包括：