[发明专利]R10 有效
| 申请号: | 201910299548.3 | 申请日: | 2019-04-15 |
| 公开(公告)号: | CN110372690B | 公开(公告)日: | 2021-03-30 |
| 发明(设计)人: | 秦海林;吴练秋;李想;张海婧;宋利;宋华琛;邓安珺;唐晓楠;张志辉;李想;李志宏 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;A61K31/4375;A61P31/04;A61P31/10;A61P29/00;A61P1/00;A61P35/00;A61K8/49;A61Q19/00;A23L33/00 |
| 代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 谭玮 |
| 地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | base sub 10 | ||
1.通式I所示的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物:
R2、R3、R9、R10各自独立地选自甲氧基,R11是H;
或者,R2与R3连接成为亚甲二氧基,同时,R9是H而R10与R11连接成为亚甲二氧基;
X1和X2各自独立地选自Cl;
XA-为一价酸根离子。
2.根据权利要求1的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述的一价酸根离子XA-选自一价的无机酸根或有机酸根。
3.根据权利要求2的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述的一价无机酸根选自卤素阴离子、硫酸氢根、碳酸氢根、磷酸二氢根、次卤酸根、亚卤酸根、卤酸根、高卤酸根、硝酸根;所述的一价有机酸根选自甲酸根、乙酸根、丙酸根、苯甲酸根、对羟基苯甲酸根、水杨酸根、原儿茶酸根、阿魏酸根、异阿魏酸根、尿黑酸根、桂皮酸根、对羟基桂皮酸根、咖啡酸根、苯乙酸根、莨菪酸根、没食子酸根、藜芦酸根、胡椒酸根、3,4,5-三甲氧基苯甲酸根、苔藓酸根、莽草酸根、(S)-乳酸根、(R)-乳酸根、(±)-乳酸根、(2R,3R)-(+)-酒石酸氢根、(2S,3S)-(-)-酒石酸氢根、(±)-酒石酸氢根、呋喃甲酸根、柠檬酸二氢根、羟基柠檬酸二氢根、马来酸氢根、富马酸氢根、L-苹果酸氢根、D-苹果酸氢根、(dl)-苹果酸氢根、草酸氢根、胡萝卜酸氢根、琥珀酸氢根、戊二酸氢根、己二酸氢根、庚二酸氢根、辛二酸氢根、壬二酸氢根、葵二酸氢根、苯磺酸根、葡萄糖酸根、抗坏血酸根、氨基磺酸根、对甲苯磺酸根、甲磺酸根、乙磺酸根、2-萘磺酸根、二氯乙酸根、二氟乙酸根。
4.通式II所示的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物:
R2、R3、R9、R10各自独立地选自甲氧基,R11是H;
或者,R2与R3连接成为亚甲二氧基,同时,R9是H而R10与R11连接成为亚甲二氧基;
X1和X2各自独立地选自Cl;
XA2-为二价酸根离子。
5.根据权利要求4中任一项的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述的二价酸根离子XA2-选自二价的无机酸根或有机酸根。
6.根据权利要求5的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述的二价无机酸根选自硫酸根、碳酸根、磷酸氢根;所述的二价有机酸根选自(2R,3R)-(+)-酒石酸根、(2S,3S)-(-)-酒石酸根、(±)-酒石酸根、柠檬酸氢根、羟基柠檬酸氢根、马来酸根、富马酸根、L-苹果酸根、D-苹果酸根、(dl)-苹果酸根、草酸根、胡萝卜酸根、琥珀酸根、戊二酸根、己二酸根、庚二酸根、辛二酸根、壬二酸根、葵二酸根、含有S→O偶极键的苯磺酸根、2-氧负离子苯甲酸根。
7.根据权利要求1的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述化合物选自如下化合物群组:
8.根据权利要求4的亚胺型季铵盐化的8-二卤甲基小檗碱型季铵盐化合物,其特征在于,所述化合物选自如下化合物群组:
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