[发明专利]金丝桃素在制备抑制葡萄糖苷酶活性的相关产品中的用途

说明书

本发明公开了金丝桃素在制备抑制葡萄糖苷酶活性的相关产品中的用途，本发明通过实验证明，金丝桃素能有效抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，其对α‑葡萄糖苷酶的半抑制浓度IC 50值仅为0.00498mg/mL，抑制能力优于现有的α‑葡萄糖苷酶抑制剂，可用于制备调节糖化学代谢紊乱、降低餐后血糖、预防和/或治疗糖耐量受损和/或糖尿病及其并发症的产品，还可用于制备预防和/或治疗肥胖症、高血压、慢性乙肝、艾滋病、肿瘤等以α‑葡萄糖苷酶为靶点的疾病的药物，更可以用以制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂，安全高效。

技术领域

本发明涉及金丝桃素的用途领域，特别是涉及金丝桃素在制备抑制葡萄糖苷酶活性的相关产品中的用途。

背景技术

α-葡萄糖苷酶在食物吸收过程中起着重要的作用，必须与之结合后，食物才能消化和吸收。α-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖机制是，通过抑制肠黏膜上的α-葡萄糖苷酶，使淀粉分解为葡萄糖的速度减缓，减少和延缓小肠对葡萄糖的吸收，以降低血糖，对餐后高血糖的作用比较明显。葡萄糖苷酶抑制剂不刺激胰岛素的分泌，单独使用本类药物通常不会引发低血糖，因此可帮助减少血糖的波动。可以明显降低糖尿病患者发生心血管病变的概率，对心肌梗死的改善作用最为显著。是少数可干预糖耐量受损的口服降糖药之一。α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅对糖尿病有确切的疗效，而且对于肥胖症，慢性乙肝，艾滋病及肿瘤都有一定的治疗作用。目前用于临床的有阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇。

金丝桃素是贯叶连翘的提取物，人类在1957年首次从藤黄科植物贯叶连翘中分离出来，属于二蒽酮类化合物，是贯叶连翘中最具生物活性的物质，外观为灰黄色至棕褐色流动性粉末，味微苦，易溶于水，能散发出特殊的清香，具有抑制中枢神经和镇静的作用，添加到保健品中可增强免疫力，在欧洲(特别是德国)也被用作抗抑郁药物。金丝桃素也具有极强的抗病毒作用，能直接作用于猪瘟、口蹄疫等病毒，另外对高致病性禽流感病毒也有良好的杀灭效果。但对于金丝桃素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，还未见报道。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供金丝桃素在制备抑制葡萄糖苷酶活性的相关产品中的用途，能够有效抑制α-葡萄糖苷酶的活性。

为解决上述技术问题，本发明采用的一个技术方案是：

提供金丝桃素、金丝桃素在药学上可接受的水合物、金丝桃素在药学上可接受的盐、和金丝桃素衍生物中的至少一种在制备抑制葡萄糖苷酶活性的产品中的用途。

本发明通过实验数据表明，金丝桃素对α-葡萄糖苷酶的活性具有很好的抑制作用，因此可用于制备具有相关作用的产品，安全有效。

所述产品包括但不限于药品、保健品、食品等。

进一步地，所述产品为调节糖化学代谢紊乱的产品。

所述糖化学代谢紊乱即指糖代谢紊乱，糖代谢紊乱(glucose metabolismdisorders)指调节葡萄糖、果糖、半乳糖等代谢的激素或酶的结构、功能、浓度异常，或组织、器官的病理生理变化，监测血糖会有血糖的升高。通常是某些疾病、肥胖、高脂饮食等原因，或者先天性因素引起人体调节糖代谢的激素或酶的结构、功能、浓度异常或组织、器官病变导致。

葡萄糖苷酶是生物体内糖代谢途径中的重要成员之一。β-葡萄糖苷酶可以参与纤维素的代谢以及多种生理生化途径，α-葡萄糖苷酶更是直接参与淀粉及糖原的代谢途径。这类酶的功能发生异常会导致出现代谢类的疾病，同时这类酶也是多种药物与抑制剂的作用靶点，用以调节人体内的糖化学代谢。因此，金丝桃素可通过调节α-葡萄糖苷酶的活性，进而调节人体内的糖化学代谢，可用于制备相关产品。

进一步地，所述产品为降低餐后血糖的产品。

金丝桃素可通过过抑制肠黏膜上的α-葡萄糖苷酶，使淀粉分解为葡萄糖的速度减缓，减少和延缓小肠对葡萄糖的吸收，以降低血糖，对餐后高血糖的作用比较明显，可用于制备降低餐后血糖的产品。