[发明专利]矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备治疗和/或预防激素紊乱疾病的药物中的应用在审
| 申请号: | 201910277833.5 | 申请日: | 2019-04-08 |
| 公开(公告)号: | CN109999050A | 公开(公告)日: | 2019-07-12 |
| 发明(设计)人: | 白卫滨;李旭升;蒋鑫炜;田灵敏;孙建霞;焦睿 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
| 主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P5/26 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
| 地址: | 510632 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 葡萄糖苷 睾丸 下丘脑 垂体 激素紊乱 制备 促性腺激素释放激素 雄性激素分泌 性激素受体 理论基础 生殖毒性 营养干预 正常水平 睾酮合成 花色苷 内环境 性腺轴 雄激素 暴露 疾病 精子 睾酮 分泌 治疗 紊乱 预防 应用 蛋白 损伤 合成 干预 恢复 发现 研究 | ||
本发明公开了矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷在制备治疗和/或预防激素紊乱疾病的药物中的应用。本发明人发现,矢车菊素‑3‑O‑葡萄糖苷可改善青春期由于Cd暴露造成的雄性激素分泌紊乱,可保护下丘脑‑垂体‑性腺轴免受Cd暴露造成的损伤。C3G干预可通过干扰下丘脑促性腺激素释放激素的合成分泌,垂体及睾丸性激素受体的表达及睾丸中睾酮合成通路相关蛋白的表达,使得睾酮浓度恢复到正常水平进而维持睾丸内环境中雄激素水平,促进精子的发生。本发明为未来研究花色苷对Cd生殖毒性营养干预提供了理论基础,具有重要的意义。
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体地,涉及矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备治疗和/或预防激素紊乱疾病的药物中的应用。
背景技术
镉(Cadmium,Cd)是常见的重金属环境污染物之一,主要通过冶炼、电镀、生产镍-镉电池、化肥等方式产生并残留在环境中。Cd可以通过食物、饮水及空气等多种途径在人体内蓄积长达20年并造成神经系统及生殖系统等多个器官和组织受损。Cd可透过血脑屏障(Blood-brain barrier,BBB)直接损伤下丘脑神经元,也能透过血睾屏障(Blood-testisbarrier,BTB)影响睾酮合成通路相关蛋白表达,最终通过干扰下丘脑-垂体-性腺(Hypothalamus-pituitary-goand,HPG)轴干扰性激素分泌。
矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(Cyanidin-3-O-glucoside,C3G)作为一类具有抗氧化活性的水溶性花色苷,在果蔬中分布广泛易于获取,具有神经保护作用,是潜在的拮抗镉毒性的功能因子。
但目前的研究中没有关于C3G对由Cd引起的青春期性激素分泌紊乱的干扰保护作用的相关报道,对于其保护机理也尚不清楚。
发明内容
本发明的目的是为了克服现有技术的上述不足,提供矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备治疗和/或预防镉引发的性激素紊乱疾病的药物中的应用,本发明发现矢车菊素-3-O-葡萄糖苷可改善青春期由于Cd暴露造成的雄性激素分泌紊乱,可保护下丘脑-垂体-性腺轴免受Cd暴露造成的损伤。
本发明的另一目的在于提供一种治疗和/或预防镉引发的性激素紊乱疾病的药物。
本发明的另一目的在于提供矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备维持性激素受体正常表达的制剂中的应用。
本发明的另一目的在于提供矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备促进睾酮合成通路相关蛋白表达的制剂中的应用。
本发明的另一目的在于提供矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备促进精子产生的制剂中的应用。
为了实现上述目的,本发明是通过以下方案予以实现的:
本发明人发现,矢车菊素-3-O-葡萄糖苷可改善青春期由于Cd暴露造成的雄性激素分泌紊乱,可保护下丘脑-垂体-性腺轴免受Cd暴露造成的损伤。C3G干预可通过干扰下丘脑促性腺激素释放激素的合成分泌,垂体及睾丸性激素受体的表达及睾丸中睾酮合成通路相关蛋白的表达,使得睾酮浓度恢复到正常水平进而维持睾丸内环境中雄激素水平,促进精子的发生。
因此,本发明请求保护矢车菊素-3-O-葡萄糖苷在制备治疗和/或预防镉引发的性激素紊乱疾病的药物中的应用。
优选地,所述性激素为睾酮、促性腺激素释放激素或卵泡刺激素中的至少一种。
其中,所述性激素紊乱是由于Cd暴露干扰下丘脑-垂体-性腺轴所引起。
本发明还请求保护一种治疗和/或预防镉引发的性激素紊乱疾病的药物,所述药物含有矢车菊素-3-O-葡萄糖苷。
优选地,所述药物中矢车菊素-3-O-葡萄糖苷的剂量为150~1000mg/kg,等效于人体使用剂量0.15mg/kg.bw~10mg/kg.bw。
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