[发明专利]用于减轻神经系统损伤的组合物及该组合物的制造方法和用途在审
| 申请号： | 201910276187.0 | 申请日： | 2013-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN110742891A | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 熊志刚;罗杰·P·西蒙 | 申请（专利权）人： | 莫尔豪斯医学院 |
| 主分类号： | A61K31/4965 | 分类号： | A61K31/4965;A61K45/00;A61K9/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人： | 严彩霞;韩飞 |
| 地址： | 美国乔*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿米洛利 神经系统损伤 神经损伤 类似物 药物组合物 治疗有效量 可接受 可用 申请 施用 配方 治疗 | ||
1.阿米洛利或其药学上可接受的盐在用于减少受治者的中枢神经系统(CNS)的酸中毒引发的神经损伤的方法的药物制造中的用途，
其中，所述方法包含向所述受治者静脉给药治疗有效量的所述药物的步骤，
其中，所述药物包含阿米洛利或其药学上可接受的盐，并且
其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的五小时内施用所述药物。
2.如权利要求1所述的用途，其中，所述阿米洛利或其药学上可接受的盐以0.1mg-10mg/kg体重的剂量范围给药。
3.如权利要求1所述的用途，其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的一小时内施用所述药物。
4.如权利要求1所述的用途，其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的一小时与五小时之间施用所述药物。
5.如权利要求1所述的用途，其中，所述神经损伤为脑损伤。
6.如权利要求1所述的用途，其中，所述神经损伤为神经系统损伤。
7.抑制酸敏感离子通道ASIC1a的ASIC1a抑制剂在用于治疗受治者的酸中毒引发的神经损伤的方法的药物制造中的用途，
其中，所述方法包含在酸中毒引发的神经损伤开始后的五小时内向所述受治者静脉给药治疗有效量的所述药物的步骤，
其中，所述药物包含阿米洛利类似物或其药学上可接受的盐，
其中，所述阿米洛利类似物选自苯扎米尔、非那米尔、KB-R7943、5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利和5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐，或
其中，所述阿米洛利类似物包含形成于胍基团上的水增溶性基团，其中，所述水增溶性基团为N,N-二甲基氨基或糖基。
8.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物为苯扎米尔或苯扎米尔的甲基化类似物。
9.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物为非那米尔。
10.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物为5-(N-乙基-N-异丁基)-阿米洛利(EIPA)。
11.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物为KB-R7943。
12.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物包括5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利或5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐。
13.如权利要求7所述的用途，其中，所述阿米洛利类似物或其药学上可接受的盐以0.1mg-10mg/kg体重的剂量范围给药。
14.如权利要求7所述的用途，其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的一小时内施用所述药物。
15.如权利要求7所述的用途，其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的一小时与五小时之间施用所述药物。
16.如权利要求7所述的用途，其中，所述神经损伤为神经系统损伤。
17.抑制酸敏感离子通道1aASIC1a的ASIC1a抑制剂在用于治疗受治者的酸中毒引发的神经损伤的方法的药物制造中的用途，所述方法包含向具有酸中毒引发的神经损伤的受治者静脉给药治疗有效量的所述药物的步骤，
其中，所述药物包含选自阿米洛利、苯扎米尔、非那米尔、5-(N-乙基-N-异丁基)-阿米洛利(EIPA)、KB-R7943、5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利、5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐的ASIC1a抑制剂及其药学上可接受的盐，
其中，在酸中毒引发的神经损伤开始后的五小时内施用所述药物，并且
其中，所述ASIC1a抑制剂为所述药物中唯一的治疗活性剂。
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