[发明专利]一种二氢杨梅素固态自乳化材料及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种二氢杨梅素固态自乳化材料及其制备方法和应用，该材料按质量份包括以下组分：二氢杨梅素2～7份、脂质成分20～43份、亲水性表面活性剂15～20份、疏水性表面活性剂5～14份、固体吸附剂35～60份；其制备方法如下：1)将二氢杨梅素和脂质成分混合搅拌至澄清作为油相；2)将油相、亲水表面活性剂和疏水性表面活性剂混合形成均一相体系；3)将均一相体系和固体吸附剂液态分散于无水乙醇中，充分搅拌使其充分吸附在固体吸附剂中得分散液；4)将分散液旋转蒸发祛除无水乙醇，随后研磨过筛即得。该材料具有良好的水溶性与稳定性，制备工艺简单可控、重复性好，可以应用于功能食品的制备。

技术领域

本发明涉及一种二氢杨梅素固态自乳化材料及其制备方法和应用，属于功能食品制备技术中的载体系统技术领域。

背景技术

我国是世界上最早开始酿酒的国家，酒文化也渗透于许多社会文化中，早已成为日常生活中必不可少的一部分。然而饮酒过度，造成酒精蓄积，会使肝脾胃等诸多脏器受损，目前已经成为了一个比较严重的公共卫生问题。迄今为止，美国FDA仅批准了3个可用于治疗酒精中毒的口服药物，即纳曲酮、阿坎酸和托毗酯。但在动物试验和临床研究中发现，很多传统中草药成分，如枳椇子、枸杞子、葛根等也展现出较好的改善酒精中毒的作用。经过成分提取分析可知，这些中草药发挥功效的主要活性成分多为天然植物黄酮类化合物，其中又以二氢杨梅素(DMY)的含量较为丰富且具有显著的生理活性，中国营养学会也推荐每日DMY摄入量为960mg。二氢杨梅素，又称白蔹素、蛇葡萄素，分子式为C₁₅H₁₂O₈，相对分子质量320.25，是一种天然的多酚羟基双氢黄酮醇，属黄酮类化合物，广泛存在于显齿蛇葡萄植物的茎叶中，其含量可高达30％。

研究证实二氢杨梅素能延长醉酒的耐受时间，缩短醒酒时间，发挥抵抗酒精中毒和酒精依赖性作用，具有较好的防醉解酒效果。其发挥功效的分子机制目前普遍认为，与DMY能与乙醇竞争性结合GABAARs上的苯二氮卓作用位点，而无苯二氮卓样作用，从而抑制酒精对GABAARs的影响密切相关。此外，DMY对乙醇性肝损伤也展现出较好的治疗作用，能有效降低肝脏中丙二醛和三酰甘油的水平，提高还原型谷胱甘肽水平，减轻肝细胞脂肪变性，该作用可能是通过提高肝细胞抗氧化能力，从而抑制乙醇引起的膜脂质过氧化来实现的。但二氢杨梅素的水溶性和脂溶性均较差且分子稳定性较差，在加工和存放过程中易被Fe³⁺、Al³⁺、Cu²⁺等金属离子、氧气以及光线氧化，且pH值和温度的升高会加速其氧化进程。因此，极大的限制了其在功能食品领域的生物利用度和应用。

自乳化体系由脂质和表面活性剂组成，通常可用于负载脂溶性活性成分，在水介质中经轻微搅拌即可形成粒径约100nm的O/W纳米乳液；若直接经口服进入体内，也可在消化道的蠕动作用下于水介质中自发形成均一的O/W纳米乳液。常见的自乳化体系包括液态和固态两种剂型。液态自乳化体系能够显著增加活性成分的吸收和利用，且在确定配方组成后，仅需将活性成分溶解在特定的配方中即可，制备工艺十分简单，适合规模化生产。但由于其脂含量较高，口服适应性差常被封装于软、硬胶囊中应用。此外，液态自乳化体系作为一种液态制剂必然会存在如液态活性成分之间的相互作用、活性成分与辅料及胶囊壳间相互作用、低温沉淀、携带不便以及稳定性差等限制因素。因此，利用固体吸附剂吸附液态自乳化体系，再结合冷冻干燥、喷雾干燥、溶剂蒸发、挤出-滚圆等不同的干燥手段，就可以可控的固化液态自乳化体系，得到固态自乳化体系。在保留液态自乳化体系具有的高负载量和生物利用度的优势的同时，克服了液体制剂存在的缺陷。

发明内容

技术问题：本发明的目的是提供一种二氢杨梅素固态自乳化材料及其制备方法和应用，采用固态自乳化体系对二氢杨梅素进行包裹处理，制备一种应用于功能食品中的二氢杨梅素，解决二氢杨梅素的低溶解性、低稳定性及低生物利用度等应用瓶颈，使其更好地走向商业化进程。

技术方案：本发明提供了一种二氢杨梅素固态自乳化材料，该材料按照质量份包括以下组分：