[发明专利]包括兰索拉唑的口服配制品及其制备方法

权利要求书

1.含兰索拉唑的口服配制品用于制备用于在受试者的小肠中释放的药物的用途，该配制品包括这样的颗粒，这些颗粒具有：球形核心，该球形核心含有兰索拉唑作为活性组分并具有从250μm至850μm的粒度分布的中间值；在该球形核心上并由至少一种药学上可接受的惰性赋形剂组成的中间层，所述惰性赋形剂选自由淀粉、糖和羟丙基纤维素组成的组；以及涂覆该中间层的肠溶包衣层；其中该中间层与球形核心的比率是从5％至50％(w/w)。

2.如权利要求1所述的用途，其中该球形核心通过挤出模制获得。

3.如权利要求1所述的用途，其中该球形核心各自包括0.5％至25％(w/w)的兰索拉唑。

4.如权利要求1所述的用途，其中该球形核心进一步包括作为赋形剂的羧甲基纤维素钙。

5.如权利要求1所述的用途，其中在该中间层中的药学上可接受的惰性赋形剂是从20％至35％(w/w)的低取代的羟丙基纤维素。

6.如权利要求1所述的用途，其中该肠溶包衣层是由至少一种选自下组的肠溶聚合物形成的，该组由以下各项组成：羟甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸纤维素乙酸酯(CAP)、以及一种甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲基酯共聚物。

7.如权利要求6所述的用途，其中该肠溶包衣层是由一种甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲基酯共聚物形成的。

8.如权利要求1所述的用途，其中该肠溶包衣层与具有中间层的球形核心的比率是从20％至200％(w/w)。

9.如权利要求1所述的用途，其中如通过用根据韩国药典所述的桨板法进行的溶解测试测量的，在pH5.5溶解介质下60％或更多的兰索拉唑在30分钟内是可溶的。

10.一种制备含兰索拉唑的口服配制品的方法，该方法包括：

a)使兰索拉唑和一种药学上可接受的赋形剂的混合物穿过一个具有从0.3mm至0.8mm的口模直径的挤出机，并使用一个滚圆机滚圆所得到的产物，以获得具有从250μm至850μm的粒度分布的中间值的球形核心；

b)用至少一种药学上可接受的惰性赋形剂的溶液涂覆该球形核心，以在该球形核心上形成中间层，所述惰性赋形剂选自由淀粉、糖和羟丙基纤维素组成的组；其中该中间层与球形核心的比率是从5％至50％(w/w)；并且

c)用一种肠溶包衣聚合物的溶液涂覆该中间层，以在该中间层上形成肠溶包衣层。