[发明专利]二芳基取代稠杂环类化合物及其制备方法和在制药中的用途在审
| 申请号: | 201910227781.0 | 申请日: | 2019-03-25 |
| 公开(公告)号: | CN111732584A | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
| 发明(设计)人: | 王洋;高峰;梁玉茹;程嘉怡;丁奎岭;周鹏飞 | 申请(专利权)人: | 复旦大学;中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二芳基 取代 稠杂环类 化合物 及其 制备 方法 制药 中的 用途 | ||
1.二芳基取代稠杂环类化合物,其特征在于,所述化合物包括二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐、二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物或其药学盐。
2.按权利要求1所述的二芳基取代稠杂环类化合物,其特征在于,所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐的结构如下通式Ⅰ所示,
其中,R1取自烷基、取代烷基、酰基、烷氧酰基;R2取自氨甲酰基、氨乙酰基、氨丙酰基;R3和R4取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基、丙烯酰基。
3.按权利要求2所述的二芳基取代稠杂环类化合物,其特征在于,所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶-2-酮类化合物或其药学盐,其特征在于,所述的化合物为:
4.按权利要求1所述的二芳基取代稠杂环类化合物,其特征在于,所述二芳基取代咪唑并[4,5-c]吡啶类化合物或其药学盐的结构如通式Ⅱ所示:
其中,R2取自氨甲酰基、氨乙酰基、氨丙酰基;R3和R4取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、芳氧基、酰氧基、羟基、氨基、苯基、取代苯基、吡啶基、乙烯基、丙烯酰基。
5.按权利要求4所述的二芳基取代稠杂环类化合物,其特征在于,所述的化合物为:
6.权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学盐在制备预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用,所述的与肿瘤相关疾病是甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、肾癌、胃癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、前列腺癌、膀胱癌、脑胶质瘤、鼻咽癌、神经内分泌癌、未分化癌、间质肉瘤、绒癌、恶性葡萄胎、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。
7.一种用于预防和治疗与肿瘤相关疾病的药物组合物,其特征在于,其含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学盐,所述的与肿瘤相关疾病是甲状腺癌、头颈部鳞状细胞癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、骨肉瘤、肾癌、胃癌、肺癌、肝癌、黑色素瘤、淋巴瘤、前列腺癌、膀胱癌、脑胶质瘤、鼻咽癌,神经内分泌癌、未分化癌、间质肉瘤、绒癌、恶性葡萄胎、恶性畸胎瘤以及良性肿瘤。
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