[发明专利]辽东楤木单体皂苷衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910223032.0 申请日: 2019-03-22
公开(公告)号: CN110143994B 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 田瑜;许旭东;孙晓波;孙桂波;尚海 申请(专利权)人: 中国医学科学院药用植物研究所
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61P9/14;A61K31/7056
代理公司: 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 代理人: 张拥
地址: 100193 北*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 辽东 单体 皂苷 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种辽东楤木单体皂苷衍生物,其特征在于,具有通式(Ⅰ)所示的结构:

式中:R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自H或OH;

R7选自H或CH2OH;

R8、R9和R11各自独立地选自H或CH3

R10为CH3

2.根据权利要求1所述的辽东楤木单体皂苷衍生物,其特征在于,R1和R2不同,R3和R4不同,R5和R6不同,R9和R11不同。

3.根据权利要求2所述的辽东楤木单体皂苷衍生物,其特征在于,所述的辽东楤木单体皂苷衍生物为下述结构式所示的化合物K1~K10,

4.一种如权利要求1-3任一项所述的辽东楤木单体皂苷衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

在有机碱的作用下,齐墩果酸或熊果酸分别与溴苄反应得到中间体S1~S2;

中间体S1~S2分别与中间体D1~D5反应得到中间体F1~F10;

在H2/钯碳的作用下,中间体F1~F10分别还原得到中间体G1~G10;

中间体G1~G10分别与炔丙胺反应得到中间体H1~H10;

中间体H1-H10分别与甲醇钠甲醇溶液反应得到中间体J1~J10;

咖啡酸与3-叠氮基丙胺反应得到中间体P;

中间体P分别与中间体J1~J10反应得到辽东楤木单体皂苷衍生物K1~K10;

D1~D5的通式为:

具体的,在中间体D1中,R1=OBz,R2=H,R3=H,R4=OBz,R5=OBz,R6=H,R7=CH2OBz,R8=H;

在中间体D2中,R1=OBz,R2=H,R3=OBz,R4=H,R5=H,R6=OBz,R7=H,R8=CH3

在中间体D3中,R1=OBz,R2=H,R3=H,R4=OBz,R5=OBz,R6=H,R7=H,R8=H;

在中间体D4中,R1=H,R2=OBz,R3=OBz,R4=H,R5=OBz,R6=H,R7=H,R8=H;

在中间体D5中,R1=OBz,R2=H,R3=H,R4=OBz,R5=H,R6=OBz,R7=CH2OBz,R8=H;

中间体J1~J10中R1~R11取代基与对应的化合物K1~K10中R1~R11取代基相同。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国医学科学院药用植物研究所,未经中国医学科学院药用植物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910223032.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top