[发明专利]一种复方凝血酸组合物及其制备方法、产品

说明书

本发明公开了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6‑4.0%，抗坏血酸磷酸酯钠0.4‑3.0%，羟基环糊精3.0‑49.0%，余量为水。另外，本发明还公开了其制备方法和产品。本发明所制得的复方凝血酸组合物可以有效提高凝血酸和抗坏血酸磷酸酯钠的经皮吸收效果，同时可提高抗坏血酸磷酸酯钠在液体中的稳定性，更好发挥淡斑的增效作用。

技术领域

本发明涉及日用化工及医药技术领域，尤其涉及一种复方凝血酸组合物及其制备方法、产品。

背景技术

自人类文明出现以来就有了对美化自身的追求，东方女性都向往与追求健康白皙的肌肤，在中国古代“爱美之心，人皆有之”，现代更有“一白遮三丑”的审美观。人类皮肤的颜色主要是根据皮肤细胞中含有黑色素的数量、大小和分布而决定。黑色素是存在于每个人皮肤基底层的一种蛋白质。紫外线的照射会令黑色素产生变化，生成一种保护皮肤的物质，然后黑色素又经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层，形成了我们所看到的色斑和肤色不匀等皮肤问题。

为了实现美白效果，我们应首先阻止黑色素合成，而目前针对抑制酪氨酸酶(TYR)活性的研究较多。酪氨酸酶是黑色素生物合成过程中起着关键作用的一种酶，它影响着黑色素的形成过程，其活性程度对黑色素的数量与沉积起着主要作用。市面上的美白剂种类很多，而其中一大类通过抑制酪氨酸酶活性或阻断从酪氨酸生成黑色素的氧化反应减少黑色素的生成达到皮肤美白的效果。

凝血酸，又称传明酸、氨甲环酸，其美白机理在于能抑制酪氨酸酶的活性的同时通过抑制纤溶酶原转化为纤溶酶而干扰黑色素细胞和角化细胞之间的联系,从而减少黑色素细胞产生黑色素，从斑点边缘开始清除黑色素凝集的状况，这种双管齐下的作用机制使得凝血酸保证了美白的作用。凝血酸性质稳定，不易受温度环境破坏，无刺激性等多项优点，其退黑除斑的功效比维生素C高约50倍，是果酸的近10倍左右。但凝血酸透皮效果差，普通外用制剂局部用药经皮吸收有限，外用起效时间慢，美白效果也不理想。目前多数患者采用静脉滴注或口服凝血酸达到美白作用。也有文献报道韩国LeeJH采用局部皮内显微注射凝血酸治疗黄褐斑,取得一定的美白效果，但此法须应用局部麻醉剂,使用十分不便。吴亭妍则采用纳米微针导入法，促使凝血酸的经皮吸收，治疗面部皮肤暗沉，取得一定的疗效，但该方法需要专业人士使用，存在使用不方便问题。

抗坏血酸磷酸酯钠又名为维生素C磷酸酯钠，是一种维生素C衍生物，已证实有较好的光保护作用和去色素沉着作用，其美白机理是将深色的黑色素还原成为浅色的黑色素，抑制中间体生成黑色素。经皮肤吸收后，抗坏血酸磷酸酯钠在皮肤里分解，释出活性维生素C，能有效地抵抗紫外线侵袭，并可捕获氧自由基，促进胶原蛋白生成，能有效防治色素沉着，祛除各种皮肤色斑，能使皮肤滋润光洁，白皙通透。抗坏血酸磷酸酯钠与维生素C相比性质相对稳定，但有实验表明，在一定条件下，抗坏血酸磷酸酯钠在水溶液中仍然存在不稳定性，可被氧化出现发黄现象，若直接添加到液体或半固体产品中会导致活性失活，从而影响其作用效果。

目前市面上单一美白成分或多种美白成分组合的产品，然而在某些情况下，使用单一一种美白成分效果并不明显，另外各种美白组合物亦未能产生人们预期的效果并且在某些情况下出现皮肤副作用。

发明内容

为克服现有的美白产品效果不理想的问题，本发明实施例一方面提供了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸0.6-4.0％，抗坏血酸磷酸酯钠0.4-3.0％，羟基环糊精3.0-49.0％，余量为水。

本发明实施例另一方面提供了一种复方凝血酸组合物，包括如下重量百分比的组分：凝血酸1.0-3.0％，抗坏血酸磷酸酯钠0.6-2.4％，羟基环糊精4.8-32.4％，余量为水。

本发明实施例另一方面提供了一种复方凝血酸组合物的制备方法，用于制备上述任一项所述的复方凝血酸组合物，所述方法包括：

将抗坏血酸磷酸酯钠、羟基环糊精置于温度为20℃-40℃的水中，搅拌至溶解，继续搅拌0.5小时，获得搅拌状态溶液；