[发明专利]一种从水辣蓼中提取高活性α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法

说明书

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及一种从水辣蓼中提取高活性α‑葡萄糖苷酶抑制剂的方法。所述的提取方法包含如下步骤：取干燥的取粉碎后用乙醇提取3次，浓缩提取液，去除溶剂后得水辣蓼乙醇提物；将水辣蓼乙醇提物加水混悬，然后用石油醚多次萃取，得水辣蓼石油醚萃取物，将水辣蓼石油醚提物两次过硅胶层析柱，即所述的一种从水辣蓼中提取高活性α‑葡萄糖苷酶抑制剂。由本发明所述的提取方法得到的高活性α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有优异的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，抑制活性是阳性对照药阿卡波糖的122倍。

技术领域

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及一种从水辣蓼中提取高活性α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法。

背景技术

糖尿病是由多种病因引起的以慢性高血糖为特征的代谢性疾病，糖尿病已成为严重威胁人类健康的世界性公共卫生问题。国际糖尿病联合会(IDF)统计，2017年全球约4.25亿成人患糖尿病。我国糖尿病患者已超1亿，成人糖尿病患病率为11 .6％，呈高度流行态势。

在临床上，糖尿病主要分为1型和2型，其中2型糖尿病患者的比例约为全部糖尿病患者的90％。临床上主要采用化学药物治疗糖尿病，其具有降血糖作用强、起效快的特点，但往往缺乏整体的协调性，同时存在疗效有限、长期用药后毒副作用较大、可能引发和加重并发症等缺点。

波动性高血糖比持续性高血糖更能促进糖尿病慢性血管并发症的发生与发展，餐后血糖波动和日内最大血糖波动是造成II型糖尿病患者血管内皮损伤的重要因素，因此，将餐后血糖水平保持接近正常范围，是控制血糖波动、预防心脑血管疾病的发生、降低心脑血管疾病死亡率的重要途径之一。α-葡萄糖苷酶(α-glycosidase)是一类主要分布于小肠上皮绒毛膜刷状沿上，可降解包括蔗糖、麦芽糖、乳糖在内的一系列低聚糖的糖苷酶。α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一种作用独特的口服降糖药物，能够严格控制餐后血糖的升高，减轻糖尿病患者高糖环境对机体组织、器官的刺激，延缓糖耐量异常患者向2型糖尿病转化的进程，能克服传统降糖药物的一些缺点，在调节糖脂代谢、提高胰岛素敏感性、保护胰岛细胞功能及改善多种糖尿病并发症等方面具有广泛的应用前景，已经成为单纯饮食控制不佳的2型糖尿病患者的首选药物及1型糖尿病患者使用胰岛素治疗的首选辅助药物。因此，α-葡萄糖苷酶是调控餐后血糖药物的有效靶标，α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-glucosidaseinhibitor，AGI)是控制餐后血糖的对症治疗药物。目前市售的α-葡萄糖苷酶抑制剂品种少，主要有阿卡波糖(Acarbose)、伏格列波糖(Voglibose)和米格列醇(Miglitol)，主要是通过竞争性抑制小肠α-葡萄糖苷酶的活性，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减缓，从而减缓机体从食物中吸取葡萄糖的速率，降低餐后高血糖水平。然而，以上这些α-葡萄糖苷酶抑制剂均为合成药物，口服时会出现恶心、呕吐等胃肠道不良反应，且其制备工艺繁琐成本高，合成研究进展缓慢，远不能满足临床上的需要。近年来，研究热点青睐于从天然产物资源中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂，以期寻找到新的安全、有效的药物，现已发现黄酮类、生物碱类、多糖类、酚类等具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。因此，从天然产物中开发高效、低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂亦成为国内外研究抗糖尿病药物和辅助降血糖保健食品的热点之一。

水辣蓼（Polygonum hydropiSr L.）为蓼科（Polygonaceae）蓼属（Polygonum L.）植物，分布于我国南北各省区。水辣蓼是我国传统中药之一，可全草入药，常用于风湿关节痛、跌打肿痛、胃肠道疾病、妇科疾病、皮肤病、慢性鼻炎、眼科疾病等病症的治疗。水辣蓼在古代就为常用调味剂，且一直作为生产国密董酒中酒曲的原材料。水辣蓼在食品和医药保健等领域的应用，主要因其含黄酮、萜类、鞣质类、脂肪酸类及挥发油等多种化学成分，使其具有抗病毒、抗氧化、抗菌及抑制酪氨酸酶等生物功效。至今未见有水辣蓼在降糖和降脂方面的应用研究或用于制备具有降血糖或降血脂作用的药物或保健品的公开报道或专利。

发明内容