[发明专利]嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201910180890.1 | 申请日: | 2015-04-01 |
公开(公告)号: | CN111170998B | 公开(公告)日: | 2023-04-11 |
发明(设计)人: | 江岳恒 | 申请(专利权)人: | 益方生物科技(上海)股份有限公司;贝达药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D417/04;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;师杨 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 吡啶 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一类如下式(I)所示的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐:
其中:
R1是氢或氘;
R2是C1-C6烷基、CD3、或卤素取代的C1-C6烷基;
X是NR3或O;
Y是NHC(=O);
R3是C1-C6烷基、CD3;
R4是
R5选自如下基团:
其中,R6是氢、C1-C3烷基、CD3、C1-C3烷基磺酰基、C3-C6环烷基、或者由氟取代的C1-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,R6是氢、甲基、CD3、乙基、甲基磺酰基、C3-C6环烷基或者由氟取代的C1-C3烷基。
3.根据权利要求1或2所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中
R1是氢或氘;
R2是C1-C3烷基、CD3、或者由1至3个氟或氯取代的C1-C3烷基;
X是NR3或O;
R3是C1-C3烷基或CD3。
4.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢,R2是甲基或CD3,X是NR3,R3是CH3,CD3、乙基或甲氧基乙基,R4是二甲胺基乙基,R5选自下列基团:
5.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢,R2是甲基或CD3,X是NR3,R3是CD3或乙基,R4选自下列基团:
R5选自下列基团:
6.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,
R1是氢,R2是甲基或CD3,X是NR3,R3是CD3或乙基,R4选自下列基团:
R5是选自下列基团:
7.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,所述化合物为
8.根据权利要求7所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,所述化合物为
9.根据权利要求7所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐,其中,所述化合物为
10.一种药物组合物,其包含治疗有效量的一种或多种选自权利要求1~9中任意一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学辅料。
11.权利要求1~9中任意一项所述的化合物和/或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防由激活或抗性突变体形式的EGFR介导的障碍或疾病的药物中的用途。
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