[发明专利]一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，主要由壳聚糖为亲水性骨架材料，在偶联剂的作用下通过酰胺反应共价结合羧基苯硼酸制成。

2.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述壳聚糖分子量在4-10万。

3.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述羧基苯硼酸选自2-羧基苯硼酸、3-羧基苯硼酸、4-羧基苯硼酸中的一种或几种。

4.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述壳聚糖与羧基苯硼酸的反应质量比优选为1:10-10:1。

5.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述偶联剂为质量比为1:2-2:1的1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺；偶联剂与壳聚糖的质量比为1:5-5:1。

6.一种权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)取壳聚糖加入酸性溶液搅拌溶解后得到溶液A；

(2)取羧基苯硼酸，加入有机溶剂搅拌至充分溶解后在冰浴条件下加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)和N-羟基琥珀酰亚胺活化得到溶液B；将溶液B加入到溶液A中，搅拌下室温反应得溶液C；

(3)将溶液C旋转蒸发至无明显气泡后透析，干燥，得到壳聚糖羧基苯硼酸聚合物粉末。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述酸性溶液为醋酸、盐酸、硫酸、柠檬酸、磷酸中的一种或几种。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、氯仿、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃、四氯化碳、乙醚、丙酮、甲基叔丁基醚中的一种或几种。

9.一种权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料在在制备抗球虫药物缓控释与靶向剂型中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料在制备在禽畜特定的胃肠道pH、葡萄糖浓度和黏附环境下可以响应性定位缓释的抗球虫剂型。