[发明专利]一种大环内酯和喹诺酮杂合物及其制备方法在审
| 申请号: | 201910147739.8 | 申请日: | 2019-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN109942654A | 公开(公告)日: | 2019-06-28 |
| 发明(设计)人: | 梁建华;马聪璇 | 申请(专利权)人: | 北京理工大学 |
| 主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;C07H1/00;A61P31/04;A61P11/00;A61K31/7048 |
| 代理公司: | 北京润泽恒知识产权代理有限公司 11319 | 代理人: | 莎日娜 |
| 地址: | 100081 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 大环内酯 喹诺酮 杂合 通式I 肺炎 金黄色葡萄球菌 抗耐药菌活性 致病菌 肺炎链球菌 红霉素耐药 化脓链球菌 嗜血流感菌 军团菌属 临床细菌 有效治疗 可接受 敏感菌 无机酸 有机酸 支原体 制备 微生物 感染 | ||
1.一种大环内酯和喹诺酮杂合物,其特征在于,所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括具有通式I和通式Ⅱ的化合物,或者,所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括所述通式I和通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的药学可接受的盐;
其中,所述通式I和通式Ⅱ中,Ar为取代喹诺酮;
所述取代喹诺酮指包含一个或多个独立取代基的喹诺酮;
所述取代基独立地取自一个或者多个如下取代基:氢原子、1-4元的烷基、卤素取代的1-4元烷基、1-4元的烷氧基、2-4元的烯基、2-4元的炔基、3-4元环烷基、卤素取代的3-4元环烷基、羧基、氨基甲酰基、O-(1-4元烷基)取代的氧基甲酰基、O-(3-4元环烷基)取代的氧基甲酰基、N-(1-4元烷基)取代的氨基甲酰基、N-(3-4元环烷基)取代的氨基甲酰基、硝基、卤素、氰基、羟基和氨基。
2.一种大环内酯和喹诺酮杂合物,其特征在于,所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括具有通式I和通式Ⅱ的化合物,或者,所述大环内酯和喹诺酮杂合物包括所述通式I和通式Ⅱ的化合物与无机酸或有机酸形成的药学可接受的盐;
其中,所述通式I和通式Ⅱ中,Ar为取代喹诺酮;
所述取代喹诺酮具有通式Ⅲ所示的结构:
通式Ⅲ所示结构中X包括氮原子和氧原子中的任意一种,R1、R2分别独立地选自包括氢原子、1-4元烷基、卤素取代的1-4元烷基、2-4元烯基、2-4元炔基、3-4元环烷基和卤素取代的3-4元环烷基中的任意一种。
3.根据权利要求2所述的大环内酯和喹诺酮杂合物,其特征在于,
所述R1、R2分别独立取自氢原子、甲基、三氟甲基、乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、2-氟环丙基、2-丙烯基、2-丙炔基、正丁基、异丁基、叔丁基和环丁基中的任意一种。
4.根据权利要求3所述的大环内酯和喹诺酮杂合物,其特征在于,所述Ar包括如下所示的结构:
5.如权利要求1所述的大环内酯和喹诺酮杂合物,其特征在于:
所述无机酸包括盐酸、硫酸、氢溴酸、氢碘酸和磷酸中的任意一种;
所述有机酸包括醋酸、丙二酸、甲磺酸、琥珀酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、富马酸和苹果酸中的任意一种。
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