[发明专利]一种罗红霉素胶囊剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种罗红霉素胶囊剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明的罗红霉素胶囊剂，由罗红霉素、低取代羟丙纤维素、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸镁组成，其中：所述的罗红霉素与低取代羟丙纤维素的水分均低于1.5％，优选两者水分均低于1.0％；所述罗红霉素与二氧化硅的比为30：1；所述二氧化硅为重质型二氧化硅；所述罗红霉素原料与滑石粉的比为10：1～1.4；硬脂酸镁的用量占胶囊剂重量的0.2～0.4％。本发明胶囊装量差异小，制备工艺简单，生产效率高，其溶出度在有效期内的45min大于80％，且制得的胶囊剂质量稳定，疗效确定，长期储存过程中溶出度符合要求。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种罗红霉素胶囊剂及其制备方法。

背景技术

罗红霉素为大环内脂类抗生素，其抗菌谱与抗菌能力基本与红霉素相当。具有口服吸收好，对酸较稳定等特点。适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

罗红霉素的基本信息如下：

化学中文名：9-{O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟基}红霉素

分子式：C₄₁H₇₆N₂O₅

分子量：837.05

结构如下式一所示：

现在国内罗红霉素的口服制剂主要为口服片剂和口服硬胶囊剂，口服硬胶囊剂的的常用规格为150mg，罗红霉素胶囊生产厂家众多，但不同的厂家生产的样品质量差异较大，尤其是溶出度很多厂家的产品在储存的过程中会发生黏连，结团最后导致溶出不合格。

公开号为CN106138009A的专利申请公开了一种罗红霉素胶囊及其制备工艺，其采用湿法制粒工艺制成颗粒后然后充填于胶囊中，其配方由罗红霉素、淀粉、低取代羟丙纤维素、增溶剂聚山梨酯20混合后加入乙醇制粒，其工艺复杂，且罗红霉素胶囊在pH5.5的溶出介质中溶解性较好，加入聚山梨酯20作用不明显，罗红霉素胶囊溶出度的主要问题是储存时间长后溶出时在篮中黏连成团不合格，此方法并不能解决储存过程溶出度不合格的情况。另外，公开号为CN104739792A的专利申请还公开了一种罗红霉素分散片制备方法，其制备方法为取罗红霉素、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠预研磨，加入微晶纤维素、低取代羟丙纤维素混合，加入乙醇水溶液，湿法造粒，干燥，过20～60目筛，将预混合颗粒料和二氧化硅、硬脂酸镁混合，压片，制得罗红霉素片剂。此方法制备的为分散片，振摇分散开后服用，其主要解决口服片剂吞服困难的问题。

罗红霉素在水中微溶，但其在肠溶液中溶解和吸收均较好，经过研究发明人意外发现罗红霉素和低取代羟丙纤维素和二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁组合时，能改善溶出发生黏连，溶出不合格的情况。

基于上述理由，提出本申请。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，提供了一种罗红霉素胶囊剂及其制备方法。本发明胶囊装量差异小，制备工艺简单，生产效率高，其溶出度在有效期内的45min大于80％。

为了实现本发明的上述第一个目的，本发明采取的技术方案是：

一种罗红霉素胶囊剂，由罗红霉素、低取代羟丙纤维素、二氧化硅、滑石粉和硬脂酸镁组成。

进一步，上述技术方案，所述罗红霉素和低取代羟丙纤维素的含水量均低于1.5％。

优选地，上述技术方案，所述罗红霉素和低取代羟丙纤维素的含水量均低于1％。