[发明专利]包含高粘度液体载体的可注射控制释放组合物

权利要求书

1.一种组合物，其包含：

以所述组合物的总重量计，1wt％至50wt％的包含药物活性剂的粒子；

以所述组合物的总重量计，25wt％至80wt％的乙酸异丁酸蔗糖酯；

以所述组合物的总重量计，1wt％至50wt％的包含烷氧基末端基团的乳酸类聚合物，其中所述乳酸类聚合物具有的重均分子量在1000道尔顿至30,000道尔顿的范围内，其中所述乳酸类聚合物包含具有在100:0至40:60的范围内的乳酸与乙醇酸摩尔比的聚(乳酸)(乙醇酸)；以及

以所述组合物的总重量计，10wt％至60wt％的碳酸亚丙酯。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述药物活性剂在25℃下在所述组合物中的溶解度小于10mg/ml。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其中以所述组合物的总重量计，所述乙酸异丁酸蔗糖酯是以在30wt％至60wt％的范围内的量存在。

4.如权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中以所述组合物的总重量计，所述乳酸类聚合物是以在5wt％至30wt％的范围内的量存在。

5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述聚(乳酸)(乙醇酸)具有的乳酸与乙醇酸摩尔比在95:5至60:40的范围内。

6.如权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中以所述组合物的总重量计，所述碳酸亚丙酯是以在10wt％至40wt％的范围内的量存在。

7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物，其是经γ照射的组合物。

8.如权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中所述组合物在25℃下在剪切速率50s^-1下具有小于5000cP的粘度。

9.如权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含至少一个选自粘度增强剂、抗氧化剂、防腐剂和粒子稳定剂的成员。

10.如权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中当在5℃下将2mL所述组合物放置在直立2mL小瓶中10个月时，顶部浓度与底部浓度之间的差异除以初始浓度小于35％，

其中所述顶部浓度是在所述10个月储存之后在所述直立2mL小瓶内顶部10％的所述组合物的药物活性剂的浓度，

其中所述底部浓度是在所述10个月储存之后在所述直立2mL小瓶内底部10％的所述组合物的药物活性剂的浓度，并且

其中所述初始浓度是在所述10个月储存之前所述组合物的药物活性剂的浓度。

11.如权利要求10所述的组合物，其中顶部浓度与底部浓度之间的所述差异除以初始浓度小于15％。

12.如权利要求10所述的组合物，其中顶部浓度与底部浓度之间的所述差异除以初始浓度小于10％。

13.如权利要求1至12中任一项所述的组合物，其中所述乳酸类聚合物包含由8至24个碳组成的烷氧基末端基团。

14.如权利要求1至13中任一项所述的组合物，其中所述药物活性剂是抗病毒剂。

15.如权利要求1至14中任一项所述的组合物，其中所述药物活性剂混悬于所述组合物中。

16.如权利要求1至15中任一项所述的组合物，其中组合物通过组合(i)包含所述药物活性剂的粒子，所述粒子具有的通过激光衍射测量的中值粒子尺寸在0.1微米至100微米的范围内；(ii)所述乙酸异丁酸蔗糖酯；(iii)所述包含烷氧基末端基团的乳酸类聚合物；和(iv)所述碳酸亚丙酯获得。