[发明专利]2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1（10）-烯-6-酮在制备镇痛药物中的应用

说明书

本发明公开了2甲基‑5‑乙酰‑4‑呋喃吉玛‑1(10)‑烯‑6‑酮在制备镇痛药物中的应用。本发明在2甲基‑5‑乙酰‑4‑呋喃吉玛‑1(10)‑烯‑6‑酮现有药理活性的基础之上，通过大量实验结合多项小鼠疼痛模型对该化合物的镇痛作用进行评价，本发明通过伤害性热和机械刺激引起的急性痛模型、完全弗氏佐剂引起的慢性痛小鼠模型，研究该化合物对疼痛的抑制作用，实验结果表明该化合物呈剂量依赖性显著抑制小鼠的各种疼痛反应。本发明提供的2甲基‑5‑乙酰‑4‑呋喃吉玛‑1(10)‑烯‑6‑酮可制备成高效、低毒的防治各种急慢性痛的防治药物，具有重要的经济价值，值得推广和应用。

技术领域

本发明涉及一种中药活性成分，具体涉及2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮在制备防治各种急慢性痛药物中的应用，属于药物技术领域。

背景技术

疼痛是一种不愉快的感觉和情绪体验，伴随有潜在的或实际性的组织损伤，疼痛持续或间歇性地持续3个月以上者定义为慢性疼痛。国际疼痛学会在2002年的世界疼痛大会上达成共识：慢性疼痛是一种疾病。全球范围内慢性疼痛患者的数量庞大，各国患病率12％～50％不等。我国慢性疼痛的患病率不断增长，在老年人群中尤为明显，流行病学调查显示，18～25岁人群的患病率为29.72％，老年人慢性疼痛的患病率高达42.23％。慢性疼痛患病率高、疼痛持续时间长，易致患者机体功能失调、免疫力下降，诱发各种并发症；此外，慢性疼痛患者较易患失眠、焦虑、抑郁等亚健康问题，严重影生活质量，增加家庭和社会负担。

近年来，疼痛因其高发病率和低治愈率而逐渐受到多学科的重视。随着疼痛动物模型的建立和不断完善，疼痛机制研究也更加深入。多年来的研究表明其发病机制与外周敏化、中枢敏化、持续性交感痛及下行通路去抑制等有关。疼痛的病因、发病机制以及症状之间关系复杂，虽然防治方法众多，但目前多数患者尚不能治愈；总体治愈率低，多数患者需长期用药，经济负担沉重。不同病因导致的神经病理性痛对各种药物的反应、防治剂量及疗程均不一致，临床需充分考虑患者的个体情况及防治敏感性合理用药。虽然疼痛尤其是慢性痛的防治手段很多，但药物防治依旧是其主要防治方法。目前临床上常用防治药物有抗癫痫药、三环类抗抑郁药、局部防治药物、阿片类物质等。尽管疼痛的防治已取得了一定进展，但其高发病率和低治愈率仍然是现在和未来亟待解决的问题。希望多学科联合对神经病理性痛的发病机制和临床防治开展更深入研究，为未来选择更理想的防治手段提供依据。

中药镇痛具有出悠久的历史、鲜明的特色和良好的效果。本发明通过大量实验综合多项疼痛行为指标发现2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮对伤害性热和机械刺激引起的急性痛、完全弗氏佐剂引起的慢性痛均具有较好的抑制作用。

发明内容

发明目的：本发明的目的是为了解决现有急慢性防治药物的不足，通过大量分子机制研究筛选，结果表明2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮对于多种急慢性痛具有较好疗效，通过2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮可达到抑制伤害性热和机械刺激引起的急性痛、完全弗氏佐剂(CFA)引起的慢性痛，在此基础上本发明提供一种针对多种急慢性痛的有效防治药物。

技术方案：为实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮在制备镇痛药物中的应用。

作为优选方案，以上所述的防治各种急慢性疼痛药物由2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮组成。

作为优选方案，2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮在制备防治急慢性疼痛药物中的应用。

以上所述的急慢性疼痛包括伤害性热和机械刺激引起的急性痛和完全弗氏佐剂引起的慢性痛。

作为优选方案，以上所述的2甲基-5-乙酰-4-呋喃吉玛-1(10)-烯-6-酮酸小鼠有效剂量为30mg/kg。