[发明专利]一种磺胺嘧啶银温敏型水凝胶及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，具体公开了一种磺胺嘧啶银温敏型水凝胶及其制备方法，包括磺胺嘧啶银、明胶、温敏凝胶基质、大黄素、壳聚糖、胶原蛋白、温度调节剂和保湿剂；其中，磺胺嘧啶银经微粉化处理后，以增大其粒子表面积增大，增强抗菌效果。本发明以磺胺嘧啶银和大黄素作为主药，以明胶为载体，然后采用温敏凝胶基质、温度调节剂、壳聚糖和胶原蛋白制作温敏型水凝胶基底，最后将磺胺嘧啶银和大黄素包封于水凝胶基底中，制成一种新的磺胺嘧啶银温敏型水凝胶，是一种可应用于烧烫伤创面感染的水性凝胶制剂，具有良好的抗菌效果，高效低毒，患者的顺应性高。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体公开了一种磺胺嘧啶银温敏型水凝胶及其制备方法。

背景技术

磺胺嘧啶银是一种磺胺类/银盐抗细菌药，为白色或类白色的结晶性粉末，用于治疗烧烫伤创面感染，除控制感染外，还可促使创面干燥、结痂和促进愈合。目前市售的磺胺嘧啶银多为软膏，使用时涂抹于患处，磺胺嘧啶银的浓度为1.0％，由于磺胺嘧啶银溶解度较低，且市售磺胺嘧啶银存在明显的突释效应，为了达到有效的血药浓度，需要增加给药次数(一天2～4次)，但是多次给药又会造成银离子的蓄积，从而带来血管毒性、角蛋白细胞以及成纤维细胞毒性等问题。与此同时，多次给药会造成病人伤口多次疼痛，导致患者顺应性差等问题。

发明内容

本发明的目的在提供一种磺胺嘧啶银温敏型水凝胶及其制备方法，以解决现有的磺胺嘧啶银软膏药效不好、患者顺应性差以及具有细胞毒性等的问题。

为了达到上述目的，本发明的基础方案为：一种磺胺嘧啶银温敏型水凝胶，包括以下质量份数份的原料：磺胺嘧啶银1-3份、明胶10-20份、温敏凝胶基质22-40份、大黄素2-6份、壳聚糖10-20份、胶原蛋白5-10份、温度调节剂1-5份和保湿剂10-20份。

本基础方案的工作原理和有益效果在于：

本方案以磺胺嘧啶银和大黄素作为主药，以明胶为载体，然后采用温敏凝胶基质、温度调节剂、壳聚糖和胶原蛋白制作温敏型水凝胶基底，最后将磺胺嘧啶银和大黄素包封于水凝胶基底中，制成一种新的磺胺嘧啶银温敏型水凝胶，是一种可应用于烧烫伤创面感染的水性凝胶制剂，具有良好的抗菌效果，高效低毒，患者的顺应性高。

其中，温敏凝胶基质是一类温度敏感型高分子材料，具有独特的反向热凝胶性质、良好的缓释作用、毒性小及生物利用度高等特点，以其作为基底制作制剂，在降低磺胺嘧啶银细胞毒性的同时，能够实现药物的缓慢释放，延长药物作用时间，且本制剂是一种水性凝胶制剂，常温状态下就可以轻易地去除残留药物凝胶，从而能减少患者的换药次数，降低换药疼痛，提高患者顺应性，也避免银离子蓄积而产生血管毒性和细胞毒性。

明胶是动物胶原蛋白部分水解的产物，是一种良好的天然聚合物材料，具有无毒、可生物降解、功能基特性、生物黏附性、靶向性等优点，以明胶作为磺胺嘧啶银和大黄素的载体，能提高药物的稳定性，控制药物释放和靶向给药，延长药物的作用时间，减少换药次数，从而降低换药疼痛，提高患者的顺应性。

大黄素具有抑菌抗炎、活血化瘀、去腐生肌等药理作用；壳聚糖促进细胞生长，减少疤痕生成的作用；胶原蛋白是一种生物高分子蛋白质，具有良好的纤维再成形性，易被人体吸收，能促进血小板凝结，促进细胞成活与生长，促进伤口愈合；大黄素、壳聚糖和胶原蛋白的加入，具有药效协同效应，能提高本制剂的抑菌抗炎效果，促进残存皮肤组织再生。

进一步，所述温敏凝胶基质为泊洛沙姆。泊洛沙姆属于生物相容性高分子材料，是研究和应用最为广泛的一类温度敏感凝胶材料，其结构为环氧乙烷和环氧丙烷组成的三嵌段共聚物，两端为亲水性环氧乙烷嵌段，中间为疏水性环氧丙烷嵌段；低温下，以液态形式存在，当温度上升时，环氧丙烷嵌段逐渐失水并聚集，组装成胶束结构的疏水内核，温度达到临界值时，胶束定向排列形成半固体凝胶，具有控制药物缓释的作用。