[发明专利]白花蛇舌草多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途

说明书

本发明属中药领域，涉及白花蛇舌草多糖，具体涉及白花蛇舌草中五个天然均一多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。本发明从清热解毒类中药白花蛇舌草中分离得到五个均一多糖HDP‑3、HDP‑4、HDP‑5、HDP‑6和HDP‑7，经实验，结果证实所述的白花蛇舌草均一多糖对补体激活有显著的抑制作用，可进一步作为活性成分，制备新型抗补体药物。

技术领域

本发明属中药领域，涉及白花蛇舌草多糖，具体涉及白花蛇舌草中五个天然均一多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。

背景技术

补体系统是是人体免疫系统的重要组成部分，其正常激活在消灭外来微生物、清除机体内损伤或死亡的细胞和组织、维持机体的平衡中起着重要的作用。然而在某些情况下，补体系统的异常激活会引起人体免疫系统的过度反应，造成人体自身正常组织的损伤，如风湿及类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮(SLE)、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、流感病毒引发的急性肺炎和重症非典型性肺炎(SARS)等。由此可见，抑制补体系统的异常激活时治疗上述疾病的重要途径之一。

目前，临床上允许使用的糖皮质激素、环磷酰胺、甲胺蝶呤等传统免疫抑制剂类药物虽然对某些与补体过度激活相关的疾病有一定程度的缓解作用，但由于该类药物并非专一的补体抑制剂，长期应用会降低机体的防御机能，导致抗感染能力下降，易继发感染和使潜在病灶扩散，产生多种并发症和副作用。因此，寻找高效低毒的新型补体抑制剂为临床上治疗该类疾病的当务之急。药用植物中广泛存在具有抗补体活性的成分，这些天然活性成分大多对机体低毒，且可被机体直接消化吸收。我国中药资源丰富,有许多中药对免疫系统有明显的调节作用,是寻找抗补体类药物前体的宝贵资源。在抗击SARS期间，中医、中药对SARS的防治取得显著效果，因此从药用植物中寻找新型高效的抗补体物质具有重要意义。

白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Wild.)是茜草科(Rubiaceae)耳属植物一年生草本白花蛇舌草的的带根全草，性味苦、甘、寒，具有清热、利湿、解毒等功效。传统上用于毒蛇咬伤、结肠炎、肠胃溃疡、肝炎、疮痈肿毒、急慢性喉炎等的治疗，现代研究发现白花蛇舌草具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化活性、调节免疫以及负性心肌等药理作用。白花蛇舌草含有环烯醚萜类、含酸化合物、蒽醌类化合物、挥发性成份、苯丙素类、香豆素及多糖类等几十种化合物，还有多种微量元素。等化学成分，其中的多糖成分是有效的免疫调节剂，可明显杀伤肿瘤细胞，还兼备抗衰老作用研究发现白花蛇舌草粗多糖具有显著的抗补体活性，CH₅₀和AP₅₀分别为63μg/ml，87μg/ml，但尚未见有关白花蛇舌草中抗补体活性均一多糖分离制备的报道。

基于现有技术的现状与基础，本申请的发明人拟提供白花蛇舌草多糖及其制备方法和在制备抗补体药物中的用途。

发明内容

本发明的目的是基于现有技术的现状与基础，提供天然药物中具有抗补体作用的活性成分，具体涉及白花蛇舌草多糖及其制备方法和在制备补体抑制药物中的用途。

本发明对常用清热解毒类中药白花蛇舌草的水提取物进行分离获得五个均一多糖，HDP-3、HDP-4、HDP-5、HDP-6和HDP-7，所述的白花蛇舌草多糖的结构特征如下：

(1)白花蛇舌草多糖HDP-3的结构特征为：六种单糖组成的多糖，分子量约为208kDa；总糖含量约为90％；蛋白含量低于1％；糖醛酸含量约为28％。单糖摩尔比为阿拉伯糖：鼠李糖：甘露糖：葡萄糖：半乳糖：半乳糖醛酸＝1.1:1.8:1.1:0.9:1.4:2.5；连接方式以端基半乳糖醛酸、1,4-连接半乳糖醛酸、1,4-连接半乳糖、端基鼠李糖为主；