[发明专利]阿司匹林在制备治疗异动症药物中的应用及其药物组合物

说明书

本方案公开了医药技术领域的阿司匹林在制备预防或治疗左旋多巴诱发异动症的药物中应用及其药物组合物。所述药物组合物以阿司匹林作为活性成分，加入药用载体或赋形剂制备为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、滴丸剂、糖浆剂、粉剂、散剂、栓剂、滴剂、乳剂、注射液、溶液或混悬液。本发明开拓性的将阿司匹林应用于治疗长期服用左旋多巴诱发异动症，不仅对帕金森病的症状有一定的治疗效果，更大的程度上能对长期服用左旋多巴诱发异动症的延缓或者改善效果，降低了帕金森病治疗过程中因药物导致的副作用—异动症，发挥单一化合物与药物的协同作用，治疗帕金森病。因此适宜在临床中推广使用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别涉及阿司匹林在制备治疗异动症药物中的应用及其药物组合物。

背景技术

帕金森病(Parkinson's disease，PD)是以中脑黑质致密部多巴胺能神经元进行性丢失、变性和死亡为主要病理特征的一种神经系统退行性疾病，多发于中老年。其典型的临床表现为静止性震颤、肌强直、运动迟缓、姿态不稳等。PD是仅次于阿尔兹海默病造成中老年人神经变性的杀手，给社会和家庭带来沉重的负担。目前PD发病机制不明确，治疗现状因疗效不佳或副作用明显受限制。因此，寻找有效的治疗方案和药物，来缓解PD患者的症状，具有重要的临床意义。

左旋多巴(L-DOPA)目前仍是PD治疗药物中的金标准，左旋多巴是多巴胺(DA)的代谢前体，可以通过血脑屏障，进入基底节后经脱羧而成多巴胺，发挥补充多巴胺神经递质缺乏的作用。左旋多巴能够有效改善运动不能和僵直状态，临床常用复方左旋多巴或左旋多巴与其他辅助药物联合治疗。但在应用左旋多巴治疗2～5年后，半数以上的病例开始出现药效的波动性。每次服药后症状改善持续的时间愈来愈短，附加出现多动现象，使病人经常在严重的动作缺失与无法控制的多动状态之间来回摆动，这种症状称为异动症。

LID(左旋多巴诱发异动症)是左旋多巴长期治疗PD过程中最常见的并发症之一，主要表现有舞蹈症及手足徐动症，这些不良反应严重影响了PD患者的治疗和日常生活质量。黑质纹状体进行性多巴胺神经元丢失以及L-DOPA的外源性补充与LID密切相关，目前对LID的发病机制仍不完全清楚，而且这些研究均是在临床前的机制研究，目前在临床上仍没有针对LID的治疗方法和药物，因此PD患者LID的预防和治疗仍然是一个亟待解决的临床需求，潜在协同作用策略结合左旋多巴可能为帕金森病提供新的辅助治疗。

阿司匹林(Aspirin,ASA乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。其对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。现有技术中，尚未有将阿司匹林应用于制备治疗异动症药物的相关报道。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明提供了阿司匹林在治疗异动症方面的应用，以及阿司匹林用于制备治疗异动症药物中的应用及其药物组合物。

本方案中的阿司匹林在制备治疗异动症药物中的应用，是指阿司匹林在制备预防或治疗左旋多巴诱发异动症的药物中应用。

所述阿司匹林在制备治疗异动症药物中的应用，药物是以阿司匹林作为活性成分，加入药用载体或赋形剂制成。

所述阿司匹林在制备治疗异动症药物中的应用中，所述药物包括的原料及其重量份数为：阿司匹林10～400份、硬脂酸镁0.1～0.4份、羧甲基淀粉钠4～12份和微晶纤维素50～100份。阿司匹林与羧甲基淀粉钠、微晶纤维素混合，过筛，使其混匀，加入适量水或乙醇制粒，干燥后，整粒，加入硬脂酸镁，然后用冲压装置将颗粒压制成片，可得预防或治疗左旋多巴诱发异动症的药物片剂。