[发明专利]一种注射用自乳化药物乳剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910069559.2 | 申请日: | 2019-01-24 |
公开(公告)号: | CN109528652B | 公开(公告)日: | 2021-07-13 |
发明(设计)人: | 陈德祥;董丽春 | 申请(专利权)人: | 成都迈科康生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/113 | 分类号: | A61K9/113;A61K45/00 |
代理公司: | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人: | 范盈 |
地址: | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 注射 乳化 药物 乳剂 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明涉及一种注射用自乳化药物乳剂及其制备方法和应用,包括以下重量百分比的组份:30‑50%油相、5‑10%乳化剂和40‑60%药物水溶液。本发明使用了低剂量但乳化性强的表面活性剂,对机体组织的刺激性非常小,可以用于注射,通过调整各组分的含量优化制备方法,使得该制剂使用范围广泛,适用于水溶性的药物和脂溶性的药物,包括化学药物、生物制品和疫苗。本发明的制剂颗粒是纳米乳剂,非常稳定,能够达到在体内缓释药物的效果。
技术领域
本发明属于生物和化学制药技术领域,涉及一种注射用自乳化药物乳剂及其制备方法和应用。
背景技术
传统的自乳化药物传递系统(Self-Emulsifying Drug Delivery System,SEDDS)是指由油相、表面活性剂(乳化剂)、助表面活性剂(助乳化剂)混合而成的药物传送系统。主要是用于口服传送难溶于水的固体或液体药物。自乳化制剂在胃液及肠液中随着胃肠道的蠕动与胃肠道的液体混合而自发乳化成为微乳后被吸收。自发乳化制剂解决了难溶性药物的难溶问题,提高药物的吸收,增大了药物的生物利用度和效果。目前市场自乳化药物包括环孢素,新山地明 (Sandimum neoral),黄体酮,维生素E,双氯芬酸钠,氢化考可的松,抗癌药物Captothecin等多个产品。
传统的自乳化药物传递系统有很多的局限性。其中的一个挑战只是该系统仅适用于传送脂溶性的药物,而不适用于水溶性的药物。另一个挑战是自乳化药物传递系统只能口服。由于安全性不过关,不能通过注射给药。不安全的原因是自乳化药物传递系统使用了大量的表面活性剂和助溶剂(占制剂总重的 30-70%),这些化学成分对局部组织有很强的刺激作用,进入血液后会引起严重的全身反应。最后一个问题是口服的自乳化药物传递系统的制剂,一般为微乳(粒径在几个微米甚至几十个微米),颗粒太大,很快被破坏掉,所以没有缓释作用。因此,一般要求每天一次或多次给药。
专利申请号为201310497168的发明专利,公开了原料为右旋布洛芬的注射乳剂及其制备方法。其特征在于每1000ml注射乳剂中,含有以下组份与质量数:右旋布洛芬30~100g,大豆油100~250g,磷脂9~24g,油酸2~6g,泊洛沙姆 1~16g,甘油20~25g,以及pH调节成分,其余为注射用水。该发明采用乳化技术,以油水界面膜载药,解决了由于右旋布洛芬在水中难容,提高载药量的问题,与其他制剂相比较,其不良反应降低,毒副作用减小,生物利用度提高,并且制剂成本降低,方便患者使用,但是该发明为右旋布洛芬的注射乳剂,使用范围受到限制,无法控制制剂中药物的长效释放,无法达到长效治疗的效果。
发明内容
为了克服现有技术的不足,本发明提供一种注射用自乳化药物乳剂及其制备方法和应用,使用了低剂量(低于乳剂重量的10%)但乳化性强的表面活性剂,对机体组织的刺激性非常小,可以用于注射。该制剂使用范围广泛,适用于水溶性的药物和脂溶性的药物,包括化学药物、生物制品和疫苗。本发明的制剂颗粒是纳米乳剂,非常稳定,能够达到在体内缓释药物的效果,通过各组分含量的调整,能够实现较好的缓释效果和治疗效果。
本发明提供了如下的技术方案:
一种注射用自乳化药物乳剂,包括以下重量百分比的组份:30-50%油相、 5-10%乳化剂和40-60%药物水溶液。
优选的是,包括以下重量百分比的组份:35-48%油相、6-8%乳化剂和45-55%药物水溶液。
上述任一方案优选的是,包括以下重量百分比的组份:40%油相、10%乳化剂和50%药物水溶液。
上述任一方案优选的是,包括以下重量百分比的组份:50%油相、10%乳化剂和40%药物水溶液。
上述任一方案优选的是,包括以下重量百分比的组份:35%油相、5%乳化剂和60%药物水溶液。
上述任一方案优选的是,包括以下重量百分比的组份:30%油相、10%乳化剂和60%药物水溶液。
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