[发明专利]一种预防或治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物

说明书

本发明涉及一种预防或治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物，所述药物组合物包含作为活性成分的木脂素类化合物及药学上可接受的载体。本发明药物组合物可用于肺纤维化，尤其是特发性弥漫性肺纤维化的预防和治疗，可明显改善患者的运动耐力和肺功能，改善患者的生活质量。

本申请要求2018年10月29日提交中国专利局、申请号为201811269659.1、发明名称为：一种预防或治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物的中国专利申请的优先权，其全部内容通过引用结合在本申请中。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

特发性弥漫性肺纤维化属于肺纤维化的一种，是一种原因不明的，以弥漫性肺泡炎和肺泡结构紊乱最终导致肺间质纤维化为特征的疾病，可导致肺部组织结构发生不可逆性的病变，致使无法正常进行气体交换，以进行性呼吸困难为主要症状，随着病情的发展可导致患者因为呼吸衰竭而死亡。目前针对于特发性弥漫性肺纤维化主要以糖皮质激素、免疫抑制剂、细胞毒药物进行治疗，存在治疗效果差、副作用大等问题。流行病学研究发现，特发性弥漫性肺纤维化自开始出现症状，平均存活率仅3-5年，其死亡率甚至超过了大多数的癌症。

木脂素是一类由两分子的苯丙素衍生物聚合而成的化合物，其单体包括了桂皮酸、桂皮醇、丙烯苯、烯丙苯等，按照单体的聚合情况，木脂素又可分为简单木脂素、单环氧木脂素、木质内酯、环木脂素、环木脂内酯、双环氧木脂素、联苯环辛烯型木脂素等。现代药理学研究表明了木脂素类化合物具有多种药理学活性，具体的包括：抗癌、抗病毒、抗氧化、保肝、护肝等。但尚未见到木脂素治疗肺纤维化，尤其是特发性弥漫性肺纤维化的报道。

本发明的发明人通过大量实验研究，首次发现了木脂素类化合物对于肺纤维化，尤其是特发性弥漫性肺纤维化具有明显的治疗效果，可用于增强患者的肺功能、改善患者的生活质量，延缓病情发展。

发明内容

本发明的目的是提供一种预防或治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物及其制备方法。

一方面，本发明提供一种预防或治疗特发性弥漫性肺纤维化的药物组合物，包括作为活性成分的木脂素类化合物和药学上可接受的载体。

优选的，所述木脂素类化合物选自如下式I或式II的化合物：

优选的，所述木脂素类化合物式II的化合物；

更优选的，所述药物组合物以式II化合物作为唯一活性成分。

本发明药物组合中所述木脂素类化合物的含量占药物组合物总重量的1-99%，优选的，所述木脂素类化合物的含量占药物组合物总重量的3-85%，更优选的，木脂素类化合物的含量占药物组合物总重量的5-50%。

所述药物组合物可通过胃肠道、肺部或注射给药，优选的，所述胃肠道给药的剂型选自：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂等；所述肺部给药剂型为气溶胶剂，优选的所述气溶胶剂选自：气雾剂、喷雾剂或粉末吸入剂；所述注射给药的剂型选自：注射液、输液、水针剂或冻干粉针剂。

所述药学上接受的载体选自：溶剂、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂或助流剂、矫味剂、包衣剂、明胶胶囊壳、抛射剂、潜溶剂、表面活性剂、防腐剂、抗氧化剂、冻干保护剂等。