[发明专利]一种多肽抗生素及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201910063935.7 申请日: 2019-01-23
公开(公告)号: CN111471093B 公开(公告)日: 2021-12-17
发明(设计)人: 王浩;李莉莉;黄张建;费越 申请(专利权)人: 国家纳米科学中心
主分类号: C07K14/46 分类号: C07K14/46;A61K38/17;A61P31/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 100190 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 多肽 抗生素 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种多肽抗生素,其特征在于,所述多肽抗生素包括抗菌肽和一氧化氮供体,所述抗菌肽和一氧化氮供体相连;

所述抗菌肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.61所示;

所述一氧化氮供体为偶联酪氨酸的一氧化氮供体。

2.一种制备如权利要求1所述的多肽抗生素的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:将一氧化氮供体和抗菌肽通过化学键键合相连得到多肽抗生素。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述一氧化氮供体与抗菌肽通过点击化学反应相连。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述点击化学反应包括叠氮-炔的反应和/或巯基-双键的反应。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述点击化学反应为叠氮-炔的反应。

6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述抗菌肽的N端修饰叠氮基团,一氧化氮供体修饰炔基。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述叠氮基团来源包括叠氮乙酸或叠氮化钠。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述叠氮基团来源为叠氮乙酸。

9.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述炔基来源包括己炔酸或己炔氨。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述炔基来源为己炔酸。

11.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述抗菌肽由Fmoc固相合成法制备得到。

12.一种如权利要求1所述的多肽抗生素用于制备治疗皮下植入物形成的细菌感染的药物或制备杀灭细菌的药物和/或制剂中的用途;

所述细菌为金黄色葡萄球菌或大肠杆菌。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,所述皮下植入物包括血管内导管、心脏瓣膜、起搏器、假肢关节或透析导管中的任一种或至少两种的组合。

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