[发明专利]五元杂芳环衍生物、其制备方法、药物组合物及应用

权利要求书

1.一种五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐；

其中，A环为吡咯环或咪唑环，并且，X、Y、Z选自如下组合：

X为NR₁、Y为CR₂和Z为CR₃；或X为NR₁、Y为CR₂和Z为N；

L为CH₂；

U和V分别独立地选自CH；

Cy为苯环或吡啶基，所述Cy为未取代或者被1～4个选自卤素、C_1-6烷氧基或卤代C_1-6烷氧基中的一种或多种取代基取代在任意位置；

R为取代或未取代的喹啉基；所述取代的喹啉基被1个F取代在任意位置；

R₁为H、甲基、乙基、异丙基或环丙基；

R₂为C_2-4烯基或取代或未取代的C_3-6环烷基；当所述C_3-6环烷基被取代时选择性被1个C_1-4烷基取代在任意位置；

R₃为H；

m为1；

n为1。

2.如权利要求1所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：Cy为苯基或吡啶基；所述Cy为未取代或者进一步被1～3个选自卤素、C_1-3烷氧基和卤代C_1-3烷氧基中的一种或多种取代基取代在任意位置；

和/或，R₂为丙-1-烯-2-基、1-甲基环丙基、环丁基或环丙基。

3.如权利要求1所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：Cy为

其中，R₅和R₆分别独立地选自H、卤素、C_1-6烷氧基或卤代C_1-6烷氧基。

4.如权利要求3所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：R₅为氢、甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；

和/或，R₆为氢。

5.如权利要求1所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其中，其为通式(II)或(IV)所示化合物、其顺反异构体或药学上可接受的盐：

通式(II)所示的化合物、其顺反异构体或药学上可接受的盐：

其中，Cy为R₁为氢或甲基；R₂为丙-1-烯-2-基、1-甲基环丙基、环丁基或环丙基；R₃为H；

通式(IV)所示的化合物、其顺反异构体或药学上可接受的盐：

其中，Cy为R为R₁为氢或甲基；R₂为环丙基或环丁基。

6.如权利要求1所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：其结构通式为如下任一一种：

其中，X、Y、Z、Cy、L和R的定义如前所述。

7.如权利要求1所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐，其特征在于：如式(I)所示的化合物为如下任一结构：

8.一种如权利要求1～7中任一项所述的五元杂芳环衍生物(I)、其顺反异构体或药学上可接受的盐的制备方法，其中，所述的制备方法为：

溶剂中，在碱的作用下，将化合物I-b和化合物X-1进行缩合反应；

其中，Cy、X、Y、Z、L、R、U、V、m和n的定义如权利要求1～7任一项所述。