[发明专利]吡啶硫酮盐在避孕药物中的应用及其制备的避孕药物

说明书

本发明公开了一种吡啶硫酮盐在杀精药物中的应用及其制备杀精避孕药物，药物包括如式I或如式II所示的吡啶硫酮盐；其中式I所示化合物中R₁代表钠；R₂代表锌或铜。本发明利用吡啶硫酮盐作为主要杀精成分，提供了吡啶硫酮盐的新应用。吡啶硫酮盐能以较低的浓度快速杀灭精子，对阴道粘膜上皮细胞的刺激性较低，安全性高，并且具有一定的抗菌作用。

技术领域

本发明涉及生物化学技术领域，更具体地说是涉及一种吡啶硫酮盐在避孕药物中的应用及其制备的避孕药物。

背景技术

意外怀孕会对女性的心理、生理造成严重的不良影响，并伴随着生殖健康风险的增加。外用避孕药是女性自主使用的阴道用避孕药，在阴道内将精子杀死或使精子失去活动能力从而达到避孕的目的。因其具有有效、可逆，使用方便，兼具有预防性传播感染等优势，非激素类外用避孕药物在青少年、未婚人群和性传播感染高危人群中的需求越来越大。

目前的杀精剂如：壬苯醇醚、辛苯醇醚和苯扎氯铵等，通过降低精子表面张力，导致精子质膜破裂，而起到快速杀灭精子的目的。但是这些杀精剂具有明显的细胞毒性，可造成阴道粘膜上皮细胞损伤，引起阴道溃疡等严重的局部毒性作用，对人体造成不可逆的伤害；吡啶硫酮(也称为1羟基-2-吡啶硫酮；2-吡啶硫醇-1-氧化物；2-巯基吡啶-N-氧化物和吡啶硫酮-N-氧化物)的多价金属盐是一种亲脂性弱螯合剂，可通过氧硫中心螯合金属离子。作为高效的离子载体，吡啶硫酮盐在中性或酸性条件下将K⁺带出细胞，H⁺带入细胞；在碱性条件下将K⁺或Mg²⁺带出、Na⁺带入细胞。胞内离子平衡被打破，酶的活性被抑制，并影响细胞新陈代谢，从而导致细胞死亡。吡啶硫酮盐可升高细胞内金属离子水平，破坏铁硫蛋白簇，有效抑制细菌以及霉菌的生长，并广泛用作杀真菌剂和杀菌剂。吡啶硫酮盐还可以KCNQ钾离子通道相关蛋白结合，增大通道开放概率，导致M电流异常。另有报道，吡啶硫酮盐对病毒的复制具有抑制作用，目前尚未见关于吡啶硫酮盐抗生育作用的相关报道。

因此，如何提供一种吡啶硫酮盐在避孕药物中的应用及其制备的避孕药物是本领域技术人员亟需解决的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种避孕药物，利用吡啶硫酮盐作为主要杀精成分，吡啶硫酮盐能以较低的浓度快速杀灭精子，对阴道粘膜上皮细胞的刺激性较低，安全性高，并且具有一定的抗菌作用。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种吡啶硫酮盐在避孕药物中的应用。

一种杀精避孕药物，所述药物包括如式I或如式II所示的吡啶硫酮盐；其中式I所示化合物中R₁代表钠；R₂代表锌或铜。

可选的，所述吡啶硫酮盐包括吡啶硫酮钠、吡啶硫酮锌或吡啶硫酮铜中的一种或多种。

可选的，所述药物的剂型包括：栓剂、膜剂、凝胶剂、乳膏剂、泡腾片剂或缓释剂。

本发明药物的使用方法为：本品制剂通常装入单次施放器中，在性生活前使用，将施放器前端插入阴道深处，推入全部组分后，抽出施放器即可进行性生活。在性生活后再次使用可以获得更有效的避孕保护。

经由上述的技术方案可知，与现有技术相比，本发明公开提供了一种杀精避孕药物及吡啶硫酮盐在杀精避孕药物中的应用，达到的技术效果是：

1)首次发现吡啶硫酮盐可用于阴道杀精避孕药物，是避孕药物研究中的新发现；

2)吡啶硫酮盐用于阴道杀精避孕有效剂量低，而且能保证用药安全。

3)吡啶硫酮盐可以显著抑制人精子运动，且对阴道粘膜上皮细胞毒性较低。

附图说明