[发明专利]一种千金二萜烷型化合物及其提取方法和用途

说明书

本发明属于中药提取技术领域，公开了一种千金二萜烷型化合物及其提取方法和用途，所述的化合物具有(I)的结构；R₁、R₂如权利要求书和说明书所述。本发明所述化合物及其组合物对LPS诱导的人巨噬细胞(RAW264.7)产生一氧化氮的抑制作用，表明本发明化合物具有抗炎作用，可以用于制备抗炎、治疗自身免疫性疾病或免疫损伤药物。

技术领域

本发明涉及中药提取领域，涉及一种千金二萜烷型化合物及其提取方法和用途。

背景技术

千金子为大戟科植物续随子Euphorbia lathyris的干燥成熟种子，其地域分布广泛，主产地为河南、河北、浙江、四川、吉林等省。夏、秋二季果实成熟时采收，除去杂质，干燥。千金子是一种民间的传统中药。性温味辛(有毒)，归肝、肾、大肠经。其具有泻下逐水，破血消癥；外用疗癣蚀疣的功能。可用于二便不通，水肿，痰饮，积滞胀满，血瘀经闭等症的治疗；外治顽癣，赘疣。国内外学者通过体内、体外实验证实了千金子的抗癌、多药耐药逆转、抗病毒和抗炎等作用。千金二萜烷型化合物是其中含有的主要成分，目前对其抗肿瘤及抗肿瘤多药耐药的研究较多，而对于千金子中提取物及千金二萜烷型化合物的抗炎用途及治疗自身免疫性疾病和免疫损伤作用未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供千金二萜烷型化合物。

本发明的第二个目的是提供千金二萜烷型化合物的提取方法。

本发明的第三个目的是提供千金二萜烷型化合物的用途。

本发明的第四个目的是提供包含所述的千金二萜烷型化合物的千金子提取物。

本发明的第五个目的是提供千金子提取物的用途。

本发明的第六个目的是提供含千金二萜烷型化合物的药物组合物。

本发明的第七个目的是提供上述药物组合物的用途。

本发明的技术方案概述如下：

千金二萜烷型化合物，具有式(I)的结构：

其中：

R₁，R₂为H，C2-C6酰基，苯环羟基、甲氧基取代的2′-羟基-苯乙酰基，苯环羟基、甲氧基取代的苯乙酰基，苯环羟基、甲氧基取代的肉桂酰基或C2-C10烷基。

本发明优选如下化合物：

本发明提供了所述千金二萜烷型化合物的提取方法，包括如下步骤：

(1)以大戟科大戟属植物续随子的干燥种子为原料，加入原料1-5质量倍的石油醚试剂，室温下浸泡过夜，脱脂，石油醚液体用体积分数为70％-85％的乙醇水溶液进行萃取，萃取液减压回收溶剂，得到70％-85％乙醇层浸膏。脱脂后的药渣则加入3-8质量倍的体积分数为90％-95％乙醇水溶液，回流提取2-4次，每次提取2-4小时，合并所得提取液，减压回收溶剂，浓缩后得到90％-95％乙醇层浸膏；

(2)将90％-95％乙醇层浸膏分散到2-6质量倍的水中，用乙酸乙酯进行萃取，乙酸乙酯萃取液减压回收溶剂，得到乙酸乙酯层浸膏，经薄层层析色谱分析，前述(1)中的70％-85％乙醇层浸膏与乙酸乙酯层浸膏的薄层色谱行为一致，故合并为总浸膏；

(3)总浸膏经硅胶柱色谱分离，以体积比分别为100:1-1:1的石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂梯度洗脱，得到馏分Fr.E1、Fr.E2、Fr.E3、Fr.E4、Fr.E5、Fr.E6、Fr.E7和Fr.E8；

(4)馏分Fr.E6用石油醚-甲醇混合试剂进行重结晶依次得到部分晶体及Fr.E6母液；