[发明专利]一种环糊精类衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种环糊精类衍生物，其特征在于，所述衍生物由生物素、氨基酸和环糊精类物质构成；

所述的环糊精类物质分子量为973-1900Da；

所述的环糊精类衍生物的制备方法，包括以下步骤：

(1)制备环糊精类物质溶液：将环糊精类物质溶解于溶剂中，得到环糊精类物质溶液；

(2)制备氨基酸活化酯：将Fmoc-氨基酸-OH溶解于溶剂中，加入催化剂，混合后，控制温度20-60℃，搅拌反应0.5-24h，得氨基酸活化酯；

(3)制备生物素活化酯：将生物素在溶剂中溶解，加入催化剂混合后，控制温度20-60℃，于搅拌下反应4-96h，得到生物素活化酯；

(4)在搅拌条件下，将氨基酸活化酯溶液加入到环糊精类物质溶液中，控制温度20-60℃，反应12-96h；反应结束后，除掉反应溶剂，再加入丙酮搅拌12-48h，过滤除去丙酮，得白色粉末状粗产品；将粗产品于水中重结晶，分离纯化得到Fmoc-氨基酸修饰的环糊精类物质；

(5)将Fmoc-氨基酸修饰的环糊精类物质溶解于反应溶剂中，控制温度20-60℃，于搅拌下反应0.5-24h，以除去Fmoc保护基团；

(6)将氨基酸修饰的环糊精类物质溶解于反应溶剂中，滴加生物素活化酯溶液，控制温度20-70℃，于搅拌条件下继续反应12-48h，反应结束后，除去反应溶剂后，加入丙酮，搅拌0.5-12h，得到浅黄色沉淀，过滤除去丙酮，将黄色粉末溶解于甲醇中，过滤除掉未反应的生物素，得到生物素-氨基酸修饰的环糊精类衍生物。

2.根据权利要求1所述的环糊精类衍生物，其特征在于，所述环糊精类物质包括α-环糊精，β-环糊精，γ-环糊精，羟丙基-β-环糊精。

3.根据权利要求1所述的环糊精类衍生物，其特征在于，所述氨基酸包括精氨酸，赖氨酸，组氨酸，pbf保护的精氨酸。

4.根据权利要求1所述环糊精类衍生物，其中制备氨基酸活化酯所用的催化剂包括EDC、NHS、DMAP、DCC。

5.根据权利要求1所述环糊精类衍生物，其中环糊精类物质与氨基酸的摩尔用量比为1:100—100:1；生物素与氨基酸修饰的环糊精的摩尔用量比为1:100—100:1。

6.根据权利要求1所述环糊精类衍生物，其中步骤(2)中Fmoc-氨基酸-OH与催化剂的用量摩尔比为1:10—10:1；步骤(3)中生物素的用量与催化剂用量的摩尔比为1:10—10:1。

7.根据权利要求1所述环糊精类衍生物在制备药物载体中的应用。

8.根据权利要求7所述应用，所述环糊精类衍生物用作制备药物载体，包载生物活性成分，具有肿瘤靶向、高透膜性的释药特征。