[发明专利]用于合成吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的方法有效

专利信息
申请号: 201910026055.2 申请日: 2014-11-07
公开(公告)号: CN109810104B 公开(公告)日: 2022-05-03
发明(设计)人: M·陶;W·弗里策;D·J·梅兰妮;L·翁;J·周;Y·潘 申请(专利权)人: 因赛特控股公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国特*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 合成 吲哚 双加氧酶 抑制剂 方法
【权利要求书】:

1.式F16化合物或其盐,所述化合物为:

其中:

各R1独立为氨基保护基;以及

R3为C1-6烷基或苯甲基。

2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为C2-4烯基-C1-3烷基或苯基-C1-3烷基,其中所述苯基-C1-3烷基任选地被1、2或3个独立地选择的C1-4烷氧基取代。

3.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为烯丙基。

4.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为4-甲氧基苯甲基。

5.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为C1-6烷基。

6.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为C1-4烷基。

7.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为叔丁基。

8.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为丁基。

9.权利要求1的化合物,其中式F16化合物为烯丙基(N-烯丙基-N-(2-(4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基氨基)乙基)氨磺酰基)氨基甲酸叔丁酯,或其盐。

10.权利要求1的化合物,其中式F16化合物为(4-甲氧基苯甲基)-(N-(4-甲氧基苯甲基)-N-(2-(4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基氨基)乙基)氨磺酰基)氨基甲酸叔丁酯,或其盐。

11.式F18化合物:

其中R4为苯甲基、乙基、C1-3卤代烷基、2,2,2-三氯乙基或9H-芴-9-基甲基。

12.权利要求11的化合物,其中R4为苯甲基。

13.权利要求11的化合物,其中R4为乙基。

14.权利要求11的化合物,其中R4为C1-3卤代烷基。

15.权利要求11的化合物,其中R4为2,2,2-三氯乙基。

16.权利要求11的化合物,其中R4为9H-芴-9-基甲基。

17.权利要求11的化合物,其中所述化合物选自:

({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸苯甲酯;

({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸乙酯;

({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸2,2,2-三氯乙基酯;以及

N-(2-((4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)磺酰基氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲基酯。

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