[发明专利]用于合成吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的方法有效
| 申请号: | 201910026055.2 | 申请日: | 2014-11-07 |
| 公开(公告)号: | CN109810104B | 公开(公告)日: | 2022-05-03 |
| 发明(设计)人: | M·陶;W·弗里策;D·J·梅兰妮;L·翁;J·周;Y·潘 | 申请(专利权)人: | 因赛特控股公司 |
| 主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04 |
| 代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 合成 吲哚 双加氧酶 抑制剂 方法 | ||
1.式F16化合物或其盐,所述化合物为:
其中:
各R1独立为氨基保护基;以及
R3为C1-6烷基或苯甲基。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为C2-4烯基-C1-3烷基或苯基-C1-3烷基,其中所述苯基-C1-3烷基任选地被1、2或3个独立地选择的C1-4烷氧基取代。
3.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为烯丙基。
4.权利要求1的化合物或其盐,其中R1为4-甲氧基苯甲基。
5.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为C1-6烷基。
6.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为C1-4烷基。
7.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为叔丁基。
8.权利要求1的化合物或其盐,其中R3为丁基。
9.权利要求1的化合物,其中式F16化合物为烯丙基(N-烯丙基-N-(2-(4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基氨基)乙基)氨磺酰基)氨基甲酸叔丁酯,或其盐。
10.权利要求1的化合物,其中式F16化合物为(4-甲氧基苯甲基)-(N-(4-甲氧基苯甲基)-N-(2-(4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基氨基)乙基)氨磺酰基)氨基甲酸叔丁酯,或其盐。
11.式F18化合物:
其中R4为苯甲基、乙基、C1-3卤代烷基、2,2,2-三氯乙基或9H-芴-9-基甲基。
12.权利要求11的化合物,其中R4为苯甲基。
13.权利要求11的化合物,其中R4为乙基。
14.权利要求11的化合物,其中R4为C1-3卤代烷基。
15.权利要求11的化合物,其中R4为2,2,2-三氯乙基。
16.权利要求11的化合物,其中R4为9H-芴-9-基甲基。
17.权利要求11的化合物,其中所述化合物选自:
({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸苯甲酯;
({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸乙酯;
({[2-({[4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基]-1,2,5-噁二唑-3-基}氨基)乙基]氨基}磺酰基)氨基甲酸2,2,2-三氯乙基酯;以及
N-(2-((4-(4-(3-溴-4-氟苯基)-5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)磺酰基氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲基酯。
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