[发明专利]萜内酯类化合物改善小肠运动障碍的用途

说明书

本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及萜内酯类化合物改善小肠运动障碍的用途。本发明提供一种式I所示萜内酯化合物在制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗和/或预防小肠运动障碍或与小肠运动障碍相关的疾病或病症。本发明式I化合物及其药物组合物可以用于改善小肠运动障碍，这将为治疗和/或预防小肠运动障碍药物的开发提供更多的选择。

本申请要求2018年9月10日向中国国家知识产权局提交的专利申请号为201811052390.1，发明名称为“萜内酯类化合物改善小肠运动障碍的用途”的在先申请的优先权。该在先申请的全文通过引用的方式结合于本申请中。

技术领域

本发明属于医药化合物技术领域，具体涉及萜内酯类化合物改善小肠运动障碍的用途。

背景技术

食糜由胃进入十二指肠后，即开始了小肠内的消化。正常的小肠运动是保证小肠完成消化和吸收营养物质的基础，小肠运动主要完成三种功能：一、将食物与消化酶混合；二、使所有消化物运转，以最大的限度与粘膜吸收细胞接触；三、把肠内食糜向离口方向推进。

小肠运动障碍系指任何一种小肠的运动异常，如蠕动、转运速度的紊乱或收缩无能等导致的运动障碍。该类疾病分类复杂。小肠运动障碍有小肠肠易激综合征、肠梗阻、假性肠梗阻、倾倒综合征、短肠综合征和吸收不良综合征等，而不少全身性疾病也影响小肠运动功能。小肠运动障碍可引起一系列的临床症状，包括腹痛、腹胀、呕吐、便秘和腹泻等。

因此，需要开发可改善小肠运动障碍药以缓解并预防小肠运动障碍的天然活性成分及其衍生物。

发明内容

为改善上述问题，本发明提供一种下式I所示萜内酯类化合物在制备药物中的用途，其中所述药物用于治疗和/或预防小肠运动障碍或与小肠运动障碍相关的疾病或病症。

根据本发明的实施方案，所述药物用于解痉且用于治疗和/或预防小肠运动障碍或与小肠运动障碍相关的疾病或病症。

其中，每一个R₁相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或任选被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1-40烷基、C_1-40烷氧基；

每一个R_a相同或不同，彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-CN、＝O、-NO₂、-NH₂；

每一个R₂相同或不同，彼此独立地选自H、C_1-40烷基、C_1-40烷氧基。

根据本发明的实施方案，每一个R₁相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或任选被一个或多个R_a取代的下列基团：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基；

其中，每一个R_a相同或不同，彼此独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-CN、＝O、-NO₂、-NH₂；

每一个R₂相同或不同，彼此独立地选自H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基。

作为具体的实例，所述萜内酯类化合物可以选自如下所示式II化合物：

根据本发明，所述药物可以制成液体、固体或气体制剂，并可以通过口服或肠胃外给药；口服制剂包括但不限于片剂、丸剂、粉剂、液体或食物；肠胃外给药制剂包括但不限于注射剂、局部给药制剂或喷雾剂；所述局部给药制剂例如选自霜剂或膏剂。