[发明专利]一类检测二氢硫辛酸琥珀酰转移酶的分子探针及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910014584.0 申请日: 2019-01-08
公开(公告)号: CN109535097A 公开(公告)日: 2019-03-29
发明(设计)人: 杨松;陈彪;龙青素;吴元元;赵永亮;薛伟 申请(专利权)人: 贵州大学
主分类号: C07D271/113 分类号: C07D271/113;A01N43/824;A01P3/00;A01P1/00
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人: 李亮;程新敏
地址: 550025 贵州省贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 二氢硫辛酸 酰转移酶 琥珀 分子探针 活细胞 探针 制备 反应活性 目的蛋白 有效纯化 有效检测 检测 细胞 表现
【权利要求书】:

1.一种化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于以下述式I所示:

其中R1选自任意取代的亚烷基、亚氨基、任意取代或未取代的亚烯基、任意取代或未取代的亚炔基、任意取代或未取代的亚环烷基、任意取代或未取代的亚芳基或任意取代或未取代的亚杂芳基;优选地,选自任意取代或未取代的C1-6亚烷基、任意取代或未取代的C1-6亚芳基;更优选地,选自亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚异丙基、亚丁基、亚仲丁基、亚戊基、亚邻苯基、亚间苯基、亚对苯基、亚邻噻吩基、亚间噻吩基、亚邻呋喃基、亚间呋喃基、亚邻吡啶基、亚间吡啶基、亚对吡啶基、亚萘基、亚蒽基、亚卤代苯基;最优选地,选自

R2选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基;优选地,选自C1-6烷基或C1-6芳基;更优选地,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、戊基或苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、或其盐或其溶剂化物,其特征在于选自下述化合物:

探针1:2-(甲磺酰基)-5-(4-氟-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

探针2:2-(乙磺酰基)-5-(4-氟-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

探针3:2-(甲磺酰基)-5-(3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

探针4:2-(乙磺酰基)-5-(3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

探针5:2-(甲磺酰基)-5-(2,4-二氯-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

探针6:2-(乙磺酰基)-5-(2,4-二氯-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑。

3.一种制备权利要求1中式I化合物的化合物,其特征在于如下述式6所示:

其中R1和R2如权利要求1所述;优选地,式6化合物为:

6-1:2-(甲硫基)-5-(4-氟-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

6-2:2-(乙硫基)-5-(4-氟-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

6-3:2-(甲硫基)-5-(4-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

6-4:2-(乙硫基)-5-(4-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

6-5:2-(甲硫基)-5-(2,4-二氯-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑;

6-6:2-(乙硫基)-5-(2,4-二氯-3-(丙炔基氧基)甲基)苯基-1,3,4-噁二唑。

4.一种制备式6化合物的化合物,其特征在于如下述式5所示:

其中R1和R2如权利要求1所述,优选地,式5化合物为:

5-1:2-(甲硫基)-5-(3-(溴甲基)-4-氟)苯基-1,3,4-噁二唑;

5-2:2-(乙硫基)-5-(3-(溴甲基)-4-氟)苯基-1,3,4-噁二唑;

5-3:2-(甲硫基)-5-(4-(溴甲基))苯基-1,3,4-噁二唑;

5-4:2-(乙硫基)-5-(4-(溴甲基))苯基-1,3,4-噁二唑;

5-5:2-(甲硫基)-5-(2,4-二氯-3-(溴甲基))苯基-1,3,4-噁二唑;

5-6:2-(乙硫基)-5-(2,4-二氯-3-(溴甲基))苯基-1,3,4-噁二唑。

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