[发明专利]具有己糖激酶2抑制活性的化合物及用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药：

I

其中，

R¹可用式、或表示，其中X、Y独立地选自C、N、O或S原子，其中C、N原子上还可带有取代基，m、n各自独立的为0或1；

Ar为可被取代的4~8元杂环或4~8元碳环或者二者的稠环，其取代基可以为一个或多个独立地选自氢，可被取代的C₁~C₈烷基或C₃~C₈环烷基、C₁~C₈烷氧基、C₁~C₈酰氧基、C₁~C₈酰基、氨基、C₁~C₈烷基胺基、C₁~C₈酰胺基、C₂~C₈烷基酰亚胺基、硝基、巯基、烃硫基、酰硫基、卤素、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、氰基等基团，以上卤素为氟、氯、溴或碘；

R²、R³各自独立地选自氢、取代或未取代C₁~C₈烷基、取代或未取代C₂~C₈不饱和链烯基、取代或未取代C₃~C₈环烷基、取代或未取代芳基、取代或未取代芳基C₁~C₈烷基，其中芳基为单环或稠环芳烃基，取代基为一个或多个选自C₁~C₈烷基、C₃~C₈环烷基、羟基、C₁~C₈烷氧基、C₁~C₈酰氧基、C₁~C₈酰基、氨基、C₁~C₈烷基胺基、C₁~C₈酰胺基、C₂~C₈酰亚胺基、硝基、巯基、C₁~C₈烷硫基、C₁~C₈酰硫基、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、氰基、卤素的基团，其中卤素指氟、氯、溴或碘。

2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，优选Ar为可被取代的苯环，其取代基可以为一个或多个独立地选自氢， C₁~C₈烷基或C₃~C₈环烷基、羟基、C₁~C₈烷氧基、C₁~C₈酰氧基、C₁~C₈酰基、氨基、C₁~C₈烷基胺基、C₁~C₈酰胺基、C₂~C₈烷基酰亚胺基、硝基、巯基、卤素、磷酰氧基、磺酰氧基、亚磺酰氧基、脒基、胍基、羧基、膦酸基、磺酸基、亚磺酸基、氰基的基团，以上卤素均指氟、氯、溴或碘。

3.如权利要求2所述的式I化合物，其特征在于，m、n各自独立的为0或1，优选n或m其一为0，更优选n和m均为0。

4.如权利要求3所述的式I化合物，其特征在于，R²、R³相同或不同，各自独立地选自氢、卤素、烷基、芳基、羟基、烷氧基、硝基、巯基、杂环烷基、杂芳基、氰基、环烷基、增溶性基团、-NRR’、-烷基-NRR’的一种或更多种基团取代的杂环基；-NR-CO-R’、-烷基-NR-CO-R’、-CONRR’和SO2NRR’基团；其中，R和R’各自独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂环烷基和杂芳基基团；其中卤素指氟、氯、溴或碘。