[发明专利]治疗绝经期的DEHA组合物在审

专利信息
申请号: 201910006969.2 申请日: 2008-08-08
公开(公告)号: CN109893526A 公开(公告)日: 2019-06-18
发明(设计)人: F.拉布里 申请(专利权)人: 恩多研究公司
主分类号: A61K31/453 分类号: A61K31/453;A61K31/56;A61K31/5685;A61P3/10;A61P5/26;A61P5/32;A61P15/12;A61P19/10;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 彭昶;李志强
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 乳房 子宫癌 卵巢 结缔组织疾病 性腺机能减退 性甾体前体物 胰岛素耐受性 雌激素效果 骨质疏松症 绝经后女性 脱氢表雄酮 药物组合物 性欲 给药方式 恒温动物 皮肤萎缩 身体症状 阴道萎缩 子宫内膜 递送 固有膜 尿失禁 热潮红 雄激素 阴道 肌层 治疗 疲劳 老化 敏感 疾病
【权利要求书】:

1.性甾体前体物在制备用于治疗绝经后女性中由于绝经期所造成的症状或疾病和/或降低获得所述症状或疾病的可能性的药物中的用途,所述性甾体前体物为脱氢表雄酮,所述治疗和/或降低包括以治疗量给予需要所述治疗的患者所述性甾体前体物并且不给予所述患者雌激素,该治疗量提高由雄酮葡糖苷酸(ADT-G)、雄甾烷-3α,17β-二醇-3-葡糖苷酸(3α-二醇-3G)和雄甾烷-3α,17β-二醇-17-葡糖苷酸(3α-二醇-17G)组成的循环雄激素代谢物的水平,其中所述性甾体前体物与治疗有效量的选择性雌激素受体调节剂组合,以便降低通常存在于绝经后女性中的乳房和子宫癌的危险,和防止骨骼损失、油脂积聚和II型糖尿病,

其中所述由于绝经期所造成的症状或疾病选自:尿失禁、性腺机能减退、皮肤萎缩、结缔组织疾病、热潮红、疲劳和精力丧失;

其中所述性甾体前体物以下列剂量范围给予:(1)当阴道内给予时,在每天6.5至100mg之间;(2)当在皮肤上给药时,剂量范围在每天15至200mg之间;(3)当口服给予时,剂量范围在每天10至200mg之间;或(4)当肠胃外给药时,剂量范围在每天1.0至25mg之间,其中选择性的雌激素受体调节剂具有下列化学结构:

2.权利要求1的用途,其中由于绝经期所造成的症状或疾病是热潮红。

3.权利要求1的用途,其中将性甾体前体物给予到皮肤上。

4.权利要求1的用途,其中阴道内给予性甾体前体物。

5.权利要求1的用途,其中口服给予性甾体前体物。

6.权利要求3或5的用途,其中性甾体前体物的治疗量是每天200mg或更少。

7.权利要求3或5的用途,其中性甾体前体物的治疗量是每天100mg或更少。

8.权利要求3或5的用途,其中性甾体前体物的治疗量是每天50mg或更少。

9.权利要求3或5的用途,其中性甾体前体物的治疗量是每天25mg或更少。

10.权利要求4的用途,其中性甾体前体物的治疗量是每天13mg至每天100mg。

11.权利要求3的用途,其中借助于选自乳膏剂、洗剂、凝胶、软膏剂、持续释放贴片等等的局部制剂来给予治疗量的性甾体前体物,和其中所述制剂包含10%的性甾体前体物或包含更少。

12.权利要求3的用途,其中借助于选自乳膏剂、洗剂、凝胶、软膏剂、持续释放贴片等等的局部制剂来给予治疗量的性甾体前体物,和其中所述制剂包含2.0%的性甾体前体物或包含更少。

13.权利要求4的用途,其中借助于选自乳膏剂、洗剂、凝胶、软膏剂、卵型药丸、栓剂、环等等的阴道内制剂来给予治疗量的性甾体前体物,和其中所述制剂包含10%的性甾体前体物或包含更少。

14.权利要求4的用途,其中借助于选自乳膏剂、洗剂、凝胶、软膏剂、卵型药丸、栓剂、环等等的阴道内制剂来给予治疗量的性甾体前体物,和其中所述制剂包含2.0%的性甾体前体物或包含更少。

15.权利要求5的用途,其中借助于选自胶囊、栓塞型胶囊、丸剂、片剂、糖浆剂的口服制剂来给予治疗量的性甾体前体物。

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