[发明专利]一种制备富含金丝桃素的贯叶连翘提取物的方法

说明书

一种生产贯叶连翘提取物的方法，特别涉及制备富含金丝桃素的贯叶连翘提取物的方法。本发明以贯叶连翘全草干药材为原料，经酶活化、酶解、微波处理、乙醇提取、反渗透、冷冻干燥等生产得到富含金丝桃素的贯叶连翘提取物。本发明方法具有生产工艺简单、稳定、易于放大，产品收率高，设备投资成本低，生产成本低，贯叶连翘资源综合利用率高等特点。采用本发明方法制备出的贯叶连翘提取物具有金丝桃素含量高、性能稳定等特点。

技术领域

本发明属于生产贯叶连翘提取物的技术领域，特别涉及一种制备富含金丝桃素的贯叶连翘提取物的方法。

背景技术

贯叶连翘（Hypericum perforatum L.），又名贯叶金丝桃、千层楼、上天梯、赶山草鞭、小过路黄和圣约翰草（St. John’s wort）等，属藤黄科金丝桃属多年生草本植物，其全草或带根的全草具有抗抑郁、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等较为广泛的药理作用，目前它已经成为世界上最为畅销的植物性药材之一。

传统中医认为贯叶连翘是清烦心明视力、调经络活气血、解百毒消炎症的良药。现代大量中药药理学实验证明，它具有收缩血管进而升高血压、利胆通便、抗菌消炎等作用，被用来治疗黄疸、尿路感染。贯叶连翘中含有多种生物活性物质，其植物提取物已被美国FDA批准为食品添加剂，并收入德国、英国、法国等国药典。金丝桃素（C₃₀H₁₆O₈，hypericin）属于二蒽酮类化合物，被认为是贯叶连翘提取物中最具有生物活性的物质，具有抗病毒、抗抑郁等作用。国内外已完成了金丝桃素抗艾滋病的Ⅱ期临床试验，治疗恶性神经胶质瘤的临床研究也在进行之中。现代人们对天然药物和天然保健品的需求日益增长，以及人民生活水平的提高和人民对贯叶连翘认识的加强，推动了对贯叶连翘系列产品的需求。

现有生产贯叶连翘提取物的方法，如2016年5月25日公布的公布号为CN105596387A“一种贯叶连翘提取物的生产方法”的发明专利，该专利公开的方法是：以贯叶连翘地上部分为原料，经原料预处理、碱性溶剂与提取剂提取、乙酸乙酯萃取、真空浓缩、喷雾干燥等步骤得到贯叶连翘提取物。该方法存在的缺点有：①使用了大量的碱性溶剂提取与有机溶剂萃取，生产周期长、污染严重，增加了生产成本；②采用传统提取法生产，工艺提取率低，造成贯叶连翘资源的严重浪费；③该生产过程中的提取、浓缩等加热工艺操作时间较长，导致部分活性成分长时间受热氧化变质，产品品质低。

发明内容

本发明的目的是针对现有生产贯叶连翘提取物方法的不足之处，提供一种制备富含金丝桃素的贯叶连翘提取物的方法，该方法具有生产工艺简单、稳定、易于放大，产品收率高，设备投资成本低，生产成本低，贯叶连翘资源综合利用率高等特点。采用本发明方法制备出的贯叶连翘提取物具有金丝桃素含量高、性能稳定等特点。

本发明的机理是：贯叶连翘中大多生物活性成分存在于细胞内，少量存在于细胞间隙。植物细胞壁主要是由纤维素、半纤维素、果胶质等大分子组成，植物中小分子化学成分渗透到溶液中，必须穿透植物细胞壁的障碍。新鲜贯叶连翘经干燥后，组织内的水分蒸发，细胞逐渐萎缩。这时，在细胞液泡中溶解的活性成分等物质呈结晶或无定形状态沉积于细胞内，使细胞形成空腔，细胞质膜的半透性丧失，导致了细胞内的成分溶出障碍。采用生物酶解技术，在提取中加入生物酶（木聚糖酶、纤维素酶、果胶酶、蛋白酶等），从而降解植物细胞壁以及细胞间质当中的成分，破坏细胞渗透阻力，减小成分扩散阻力，不仅增加成分的提取率，还可以缩短提取时间，这对于降低生产能耗和药材成本是非常有利的。经酶解后，继续使用微波技术处理，加速细胞壁破裂或溶解，达到增强提取效率和收率的目的。将酶解与微波技术耦合，在显著提高提取率的同时，可降低后续提取温度、提取时间，使提取物中的金丝桃素得以溶出而不氧化，保持其药用功效。

本发明的目的是这样实现的：一种制备富含金丝桃素的贯叶连翘提取物的方法，以贯叶连翘全草干药材为原料，经酶活化、酶解、微波处理、乙醇提取、反渗透、冷冻干燥等生产得到富含金丝桃素的贯叶连翘提取物。其具体的方法步骤如下：

（1）制备酶活化液