[发明专利]一类苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用有效
| 申请号: | 201910002427.8 | 申请日: | 2019-01-02 |
| 公开(公告)号: | CN111393404B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
| 发明(设计)人: | 张翱;耿美玉;丁春勇;谢作权;张燕;沈安成;王玺渊 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D333/60 | 分类号: | C07D333/60;C07D495/04;C07D409/12;A61P35/00;A61K31/381;A61K31/5377;A61K31/4436 |
| 代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 高一平;徐迅 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 噻吩 化合物 及其 药物 组合 应用 | ||
1.一种式I所示化合物、或其药学上可接受的盐,
其中,
R1和R2独立地选自取代或未取代的下组基团:卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基;
所述R1和R2中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基;
X1和X2独立地选自下组:H、卤素;
X3选自下组:O、S;
X4选自下组:O、NR5、S;
n为选自0、1、2、3的整数;
R3独立地选自取代或未取代的下组基团:H、羧基、磺酸基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基;
R4和R5独立地选自取代或未取代的下组基团:H、羧基、磺酸基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基;
所述R3、R4和R5中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代:羟基、卤素、羧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C12烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C6-C10芳基、卤代C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,
X1和X2独立地选自下组:H、氟;
X3选自下组:O、S;
n为选自1、2、3的整数;
R1和R2独立地选自取代或未取代的下组基团:卤素、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基;
所述R1和R2中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷氧基。
3.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,
X4选自下组:O、NR5;
n为选自1、2、3的整数;
R3独立地选自取代或未取代的下组基团:H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基;
R4和R5独立地选自取代或未取代的下组基团:H、羧基、磺酸基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基;
所述R3、R4和R5中的取代指独立地被选自下组的一个或多个取代基取代:羟基、卤素、羧基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C12烷氧基、C3-C8环烷氧基、C2-C6烯基、C6-C10芳基、卤代C6-C10芳基、含1-3个选自N、O、S的杂原子的3-10元杂芳基。
4.如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述化合物选自下组:
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