[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的吡唑并吡啶胺化合物在审
| 申请号: | 201880097397.7 | 申请日: | 2018-09-11 |
| 公开(公告)号: | CN112673007A | 公开(公告)日: | 2021-04-16 |
| 发明(设计)人: | 刘海侠;沈宏;朱伟;胡泰山;张志伟;F·戴伊 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D519/00;A61P37/00;A61K31/5377 |
| 代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 邰红;侯宝光 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 自身免疫 性疾病 吡唑 吡啶 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
其中
R1为氰基、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或硝基;
R2为杂环基或杂环基氨基;
R3为C1-6烷基或卤代C1-6烷基;
R4为H或卤素;
X为O或CH2;
或其药用盐、对映体或非对映体。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1为氰基;
R2为(3,4,4a,5,6,7,8,8a-八氢-2H-萘啶基;
(C1-6烷基)2氨基-3,3a,4,5,6,6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯基;
1,2,3,3a,4,6,7,7a-八氢吡咯并[3,2-c]吡啶基;
1,2,3,3a,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,2-b]吡啶基;
1,2,3,4,4a,5,7,7a-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶基;
1,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,4-c]吡啶基;
2,3,3a,4,6,6a-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯基;
2,3,4,4a,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶基;
3,3a,4,5,6,6a-六氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡咯基;
氨基氮杂双环[3.2.1]辛烷基;
氨基氮杂双环[3.3.1]壬烷基;
氨基氮杂螺[3.3]庚烷基;
氨基氧杂氮杂双环[3.3.1]壬烷基;
C1-6烷基氧杂二氮杂螺[4.5]癸烷基;
C1-6烷基哌啶基氨基;
二氮杂双环[2.2.2]辛烷基;
二氮杂双环[3.2.1]辛烷基;
二氮杂双环[4.2.0]辛烷基;
二氮杂螺[2.5]辛烷基;
二氮杂螺[3.3]庚烷基;
二氮杂螺[3.4]辛烷基;
二氮杂螺[3.5]壬烷基;
二氮杂螺[3.6]癸烷基;
二氮杂螺[4.4]壬烷基;
二氮杂螺[4.5]癸烷基;
二氮杂螺[5.5]十一烷基;
氧杂二氮杂双环[3.3.1]壬烷基;
氧杂二氮杂螺[5.5]十一烷基;
氧代二氮杂螺[4.4]壬烷基;
哌嗪基,所述哌嗪基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、氨基C1-6烷基羰基和哌啶基;
哌啶基,所述哌啶基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:氨基、氨基C1-6烷基、氮杂环庚烷基、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基哌嗪基、氨基甲酰基、卤素、苯基、哌嗪基、哌啶基和吡咯烷基;或
吡咯烷基,所述吡咯烷基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:氨基和卤素;
R3为C1-6烷基;
R4为H或卤素;
X为O;
或其药用盐、对映体或非对映体。
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