[发明专利]用于治疗自身免疫性疾病的吡唑并吡啶胺化合物在审

专利信息
申请号: 201880097397.7 申请日: 2018-09-11
公开(公告)号: CN112673007A 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 刘海侠;沈宏;朱伟;胡泰山;张志伟;F·戴伊 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D519/00;A61P37/00;A61K31/5377
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 邰红;侯宝光
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 自身免疫 性疾病 吡唑 吡啶 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物,

其中

R1为氰基、C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或硝基;

R2为杂环基或杂环基氨基;

R3为C1-6烷基或卤代C1-6烷基;

R4为H或卤素;

X为O或CH2

或其药用盐、对映体或非对映体。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1为氰基;

R2为(3,4,4a,5,6,7,8,8a-八氢-2H-萘啶基;

(C1-6烷基)2氨基-3,3a,4,5,6,6a-六氢-1H-环戊二烯并[c]吡咯基;

1,2,3,3a,4,6,7,7a-八氢吡咯并[3,2-c]吡啶基;

1,2,3,3a,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,2-b]吡啶基;

1,2,3,4,4a,5,7,7a-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶基;

1,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,4-c]吡啶基;

2,3,3a,4,6,6a-六氢-1H-吡咯并[3,4-c]吡咯基;

2,3,4,4a,5,6,7,7a-八氢吡咯并[3,4-b]吡啶基;

3,3a,4,5,6,6a-六氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡咯基;

氨基氮杂双环[3.2.1]辛烷基;

氨基氮杂双环[3.3.1]壬烷基;

氨基氮杂螺[3.3]庚烷基;

氨基氧杂氮杂双环[3.3.1]壬烷基;

C1-6烷基氧杂二氮杂螺[4.5]癸烷基;

C1-6烷基哌啶基氨基;

二氮杂双环[2.2.2]辛烷基;

二氮杂双环[3.2.1]辛烷基;

二氮杂双环[4.2.0]辛烷基;

二氮杂螺[2.5]辛烷基;

二氮杂螺[3.3]庚烷基;

二氮杂螺[3.4]辛烷基;

二氮杂螺[3.5]壬烷基;

二氮杂螺[3.6]癸烷基;

二氮杂螺[4.4]壬烷基;

二氮杂螺[4.5]癸烷基;

二氮杂螺[5.5]十一烷基;

氧杂二氮杂双环[3.3.1]壬烷基;

氧杂二氮杂螺[5.5]十一烷基;

氧代二氮杂螺[4.4]壬烷基;

哌嗪基,所述哌嗪基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:C1-6烷基、苯基、苯基C1-6烷基、氨基C1-6烷基羰基和哌啶基;

哌啶基,所述哌啶基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:氨基、氨基C1-6烷基、氮杂环庚烷基、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基哌嗪基、氨基甲酰基、卤素、苯基、哌嗪基、哌啶基和吡咯烷基;或

吡咯烷基,所述吡咯烷基未被取代或由独立地选自以下项的一个、两个或三个取代基所取代:氨基和卤素;

R3为C1-6烷基;

R4为H或卤素;

X为O;

或其药用盐、对映体或非对映体。

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