[发明专利]经皮药物递送贴剂及其制造方法

说明书

一种经皮药物递送贴剂，包括柔性基层和多于一个微针，所述微针被定位在基层的一个侧面上并且包含可生物降解的聚合物和药物。多于一个微针中的每一个被配置为包括在径向方向上延伸的多于一个突出部的星形棱锥体，并且包括在多于一个突出部中沿着圆周方向彼此相邻的两个突出部之间的凹形部分。

技术领域

本发明涉及经皮药物递送贴剂。更具体地，本发明涉及一种用于微针的表面积扩展的经皮药物递送贴剂及其制造方法。

背景技术

经皮药物递送贴剂(为了方便起见，在下文中被称为‘贴剂’)包括由装载有药物的可生物降解的聚合物制成的微针。

微针穿透皮肤的角质层，穿透到皮肤的表皮或真皮中，并且停留在皮肤中持续数分钟至数小时，以允许药物被体液分解并且被吸收到身体中。与常规的注射器不同，这些贴剂在药物递送过程中几乎不引起出血和疼痛。

当微针的表面积宽于体积时，与皮肤的体液接触的面积扩大，并且可生物降解的聚合物被迅速溶解，从而增加药物的吸收效率。然而，为了便于制造，常规的贴剂主要具有这样的微针，该微针具有简单的形状诸如圆锥体或四角棱锥体并且与体积相比具有小的表面积，因此在提高药物的吸收效率方面存在限制。

公开内容

技术问题

本发明旨在提供一种经皮药物递送贴剂及其制造方法，该经皮药物递送贴剂可以通过提供与体积相比具有大的表面积的微针同时保持高纵横比来增加药物的吸收效率。

技术解决方案

根据本发明的示例性实施方案的经皮药物递送贴剂包括柔性基层和多于一个微针，所述微针被设置在基层的一个表面处并且包括可生物降解的聚合物和药物。多于一个微针中的每一个被形成为包括在径向方向上延伸的多于一个突出部的星形棱锥体，并且凹形形状被形成在多于一个突出部中沿着圆周方向相邻的两个突出部之间。

在多于一个微针中的每一个中，根据径向方向的多于一个突出部的每一个突出长度可以是相同的，并且沿着多于一个突出部的圆周方向相邻的两个突出部之间的距离可以是相同的。多于一个突出部可以是3个或更多至20个或更少。

根据本发明的示例性实施方案的经皮药物递送贴剂的制造方法包括：(1)制造主模具，该主模具包括透明板和多于一个突出部分，所述突出部分被设置在透明板的一个表面处并且被制成包括在径向方向上延伸的多于一个突出部的星形棱锥体；(2)通过使用主模具来制造包括多于一个凹部部分的模具，所述凹部部分具有对应于多于一个突出部分的形状；以及(3)通过使用模具、药物和可生物降解的聚合物溶液来制造经皮药物递送贴剂，该经皮药物递送贴剂包括基层和多于一个微针，所述微针被设置在基层的一个表面处并且具有对应于多于一个凹部部分的形状。

主模具的制造可以包括：在透明板上形成光可固化聚合物层；在光源和透明板之间设置灰度掩模；以及通过灰度掩模向光可固化聚合物层照射光，以固化光可固化聚合物层的一部分。

灰度掩模可以包括星形光透射部分和除了光透射部分之外的光阻挡部分，该光透射部分包括在径向方向上延伸的多于一个突出部。光透射部分的光透射率可以远离光透射部分的中心而降低。

光透射部分可以包括多于一个点，并且多于一个点可以远离光透射部分的中心具有较小的尺寸。在另一方面，光透射部分可以包括具有相同尺寸的多于一个点，并且多于一个点之间的距离可以远离光透射部分的中心而增加。

模具的制造可以包括在主模具上涂覆聚合物溶液以形成聚合物层，以及向待固化的聚合物层施加光。在固化聚合物层之前，负压可以被施加到聚合物层以去除聚合物层中包括的微泡。

经皮药物递送贴剂的制造可以包括：将其中可生物降解的聚合物溶液和药物被混合的材料溶液填充到模具中包括的多于一个凹部部分；在模具上涂覆可生物降解的聚合物溶液；干燥可生物降解的聚合物溶液和材料溶液以制造基层和多于一个微针；以及从模具中分离基层和多于一个微针。