[发明专利]通过利用脂质的表面改性提升细胞内摄取效率的纳米粒子复合体及其制造方法

说明书

本发明涉及一种通过被摄取到细胞内部而用于对疾病进行治疗的纳米粒子复合体及其制造方法，尤其涉及一种可以通过利用稳定性高且生物相容性优秀的基于脂类的物质对纳米粒子表面进行改性而提升细胞内摄取效率，可以通过在纳米粒子表面的一部分结合管状形态的脂质结构体而实现内吞乃至直接贯通细胞膜，还可以有效地被球状体形态的肿瘤细胞摄取，而且可以通过采用在将基于脂质的脂质体(如微泡、膜泡等)与纳米粒子结合之后施加机械性的力量而粉碎脂质体并借此在纳米粒子表面形成脂质结构体的自顶向下(Top‑down)方式而轻易地实现大规模生产的纳米粒子复合体及其制造方法。

技术领域

本发明涉及一种通过被摄取到细胞内部而用于对疾病进行治疗的纳米粒子复合体及其制造方法，尤其涉及一种可以通过利用稳定性高且生物相容性优秀的基于脂类的物质对纳米粒子表面进行改性而提升细胞内摄取效率，可以通过在纳米粒子表面的一部分结合管状形态的脂质结构体而实现内吞乃至直接贯通细胞膜，还可以有效地被球状体形态的肿瘤细胞摄取，而且可以通过采用在将基于脂质的脂质体(如微泡、膜泡等)与纳米粒子结合之后施加机械性的力量而粉碎脂质体并借此在纳米粒子表面形成脂质结构体的自顶向下(Top-down)方式而轻易地实现大规模生产的纳米粒子复合体及其制造方法。

背景技术

在药物传递领域，细胞内摄取效率是达成药物传递功效的重要尺度。因此，开发出了很多用于提升细胞内摄取效率的新技术。作为一实例，如下述专利文献所记载，拟通过在纳米粒子上以化学方式结合如细胞渗透肽等而提升纳米粒子的细胞内摄取效率。

专利文献

公开专利公报第10-2017-0040748号(2017.04.13.公开)“包含多嵌段多肽的药物载体以及自组装纳米结构体”

但是，现有的用于提升细胞内摄取效率的技术并不能达成充分的效果，具有因为所结合的物质轻易地发生分解而导致的稳定性下降的问题。

发明内容

发明所要解决的问题

本发明的目的在于提供一种可以通过利用稳定性高且生物相容性优秀的基于脂类的物质对纳米粒子表面进行改性而显著提升细胞内摄取效率的纳米粒子复合体及其制造方法。

此外，本发明的目的在于提供一种可以通过在纳米粒子表面的一部分结合管状形态的脂质结构体而实现内吞(100至200nm大小的粒子被摄取到细胞内部的机理)乃至直接贯通细胞膜的纳米粒子复合体及其制造方法。

此外，本发明的目的在于提供一种可以借助于组织穿透力(tissue penetration)使得纳米粒子有效地被球状体形态的肿瘤细胞摄取的纳米粒子复合体。

此外，本发明的目的在于提供一种可以通过采用在将基于脂质的脂质体(如微泡、膜泡等)与纳米粒子结合之后施加机械性的力量而粉碎脂质体并借此在纳米粒子表面形成脂质结构体的自顶向下(Top-down)方式，而不是直接将脂质结构体附着在纳米粒子上而轻易地实现大规模生产的纳米粒子复合体及其制造方法。

用于解决问题的方案

为了达成如上所述的目的，本发明通过如下所述构成的实施例实现。

在本发明的一实施例中，适用本发明的纳米粒子复合体，其特征在于，包括：纳米粒子，通过被摄取到细胞内部而用于对疾病进行治疗；以及，基于脂质的脂质结构体，通过结合到上述纳米粒子的外表面一部分而提升纳米粒子的细胞内摄取效率。

在本发明的另一实施例中，适用本发明的纳米粒子复合体，其特征在于：上述纳米粒子的直径为100至300nm，上述脂质结构体的长度为50至300nm而宽度为3至20nm。

在本发明的又一实施例中，适用本发明的纳米粒子复合体，其特征在于：上述脂质结构体为外侧面包括亲水性的脂质头基而内部包括疏水性的脂质尾端的整体长度较长的管状形态。