[发明专利]用于治疗癌症的1-(哌啶基羰基甲基)-2-氧代哌嗪衍生物

权利要求书

1.式(Ia)的化合物

或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体，其中:

R¹选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,或被环烷基,芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述环烷基、芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；

R²选自H,C(O)R¹⁴,C(O)NR¹⁵R¹⁵,C(O)OR¹⁵,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,C_1-5烷基-OR⁸,C_1-3烷二基-O-C_1-3烷二基-O-C_1-3烷二基,C_1-5烷基-NHCOR¹³,或被环烷基,芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述环烷基、芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；前提是当R²是C(O)NR¹⁵R¹⁵,两个R¹⁵可形成环，其中所述环含有NR¹⁵R¹⁵的N和任选地选自O和N的一个另外的杂原子,其中如果所述一个另外的杂原子是N,其任选被R⁸取代；

R³和R⁷各自独立选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,或C_4-7环烯基,都任选地被以下取代：卤素,OR⁸,NR⁸R¹¹,或被芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；

R⁴选自C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,或被环烷基,芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述环烷基、芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；

R⁵选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,OR⁸,C_1-3烷基-OR⁸,或SR⁸；且其中R⁵可与X或Y的任何部分形成环,其中所述环任选含有羰基；

R⁶选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,都任选地被以下取代：卤素,OR⁸,NR⁸R¹¹；被C(O)NR⁸R¹¹取代的C_1-3烷基；或被芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；且其中R⁶可与X的任何部分形成环；或为咪唑烷酮；

R⁸和R¹¹各自独立选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,或C_4-7环烯基；

X选自键,C_1-7烷二基,C_2-7烯二基,C_2-7炔二基,C_3-9环烷二基,C_4-6环烯二基,-O-,C_1-3烷二基-O-,-O-C_1-7烷二基,-O-C_3-9环烷二基,C_1-3烷二基-O-C_1-7烷二基,C_1-7杂烷二基,或-S-C_1-7烷二基；且其中X可与R⁵,R⁶,或Y的任何部分形成环或多环系统,其中所述环任选含有羰基；

Y选自H,C(O)NR¹⁰R¹²,C(O)OR¹⁰,R¹⁰NC(O)NR¹⁰R¹²,OC(O)R¹⁰,OC(O)NR¹⁰R¹²,S(O)_nR⁸，其中n是0,1或2,SO₂NR¹⁰R¹²,NR¹⁰SO₂R¹⁰,NR¹⁰R¹²,HNCOR⁸,CN,环中任选含有选自O和N的杂原子的C_3-7-环烷基，其中如果杂原子是N，其任选被以下取代：R⁸；S-芳基,O-芳基,S-杂芳基,O-杂芳基，其中S-芳基,O-芳基,S-杂芳基,O-杂芳基任选被一个或多个R⁹或R¹⁴取代；或芳基,杂芳基，其中所述芳基或杂芳基任选被一个或多个R⁸取代；且其中Y可与X或R⁵的任何部分形成环,其中所述环任选含有羰基；前提是当Y是C(O)NR¹⁰R¹²或NR¹⁰R¹²,R¹⁰和R¹²可形成环，其中所述环含有NR¹⁰R¹²的N和任选地选自O和N的一个另外的杂原子,其中如果所述一个另外的杂原子是N,其任选被R⁸取代；

R⁹选自H,卤素,C_1-5烷基,C_2-5烯基,C_2-5炔基,C_3-5环烷基,C_1-5烷基-OR⁸,C_1-5烷基-SR⁸,C_1-5烷基-NR⁸R¹¹,C_1-5烷基-C(O)OR⁸,C_1-5烷基-C(O)NR⁸R¹¹,C_1-5烷基-C(O)R¹⁰,CN,C(O)R⁸,C(O)NR⁸R¹¹,C(O)OR⁸,NR⁸C(O)NR⁸R¹¹,OC(O)NR⁸R¹¹,SO₂NR⁸R¹¹,NR⁸SO₂R⁸,OR⁸,NR⁸R¹¹,或S(O)_nR⁸，其中n是0,1或2；

R¹⁰和R¹²各自独立选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,C_1-3烷二基-O-C_1-3烷二基-O-C_1-3烷二基,C_1-3烷基-芳基,或C_1-3烷基-杂芳基,所有这些基团任选被卤素,OR⁸,或NR⁸R¹¹取代；

R¹³是被任选含有至少一个杂原子和羰基的双环取代的C_1-5烷基；

R¹⁴选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,或被芳基或杂芳基取代的C_1-3烷基,其中所述芳基或杂芳基任选被卤素,C_1-4烷基或C_3-5环烷基取代；和

每个R¹⁵独立地选自H,C_1-7烷基,C_2-7烯基,C_2-7炔基,C_3-7环烷基,C_4-7环烯基,OR⁸,或C_1-3烷基-OR⁸。