[发明专利]6,7-二氢吡唑并[1,5-a]吡嗪酮衍生物和其医药用途有效
| 申请号: | 201880087389.4 | 申请日: | 2018-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN111601811B | 公开(公告)日: | 2023-05-05 |
| 发明(设计)人: | 井熊洋平;东条健刚;深泽亮;增本秀治 | 申请(专利权)人: | 住友制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/30;A61P43/00;A61K31/4985;A61K45/00;A61P3/04;A61P25/00;A61P25/04;A61P25 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 陈巍;梅黎 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡唑 吡嗪酮 衍生物 医药 用途 | ||
1.式(1)的化合物:
或其药用可接受的盐,
其中R1和R2各自独立地是氢原子,甲基,乙基,异丙基,环丙基,甲氧基甲基,羟甲基,二氟甲基,或三氟甲基;
环A是苯,萘,吡啶,嘧啶,吡嗪,噻吩,噻唑,异噻唑,噁唑,异噁唑,喹啉,异喹啉,苯并噻吩,苯并呋喃,吲嗪,咪唑并吡啶,1,3-苯并二氧杂环戊烯,色满,2,3-二氢苯并呋喃或1,3-二氢异苯并呋喃;
R3和R4各自独立地是
(1)氢原子,
(2)卤素原子,
(3)氰基,
(4)任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷基,或
(5)任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷氧基;
R5和R6各自独立地是
(1)氢原子,
(2)卤素原子,
(3)氰基,
(4)羟基,
(5)C1-4烷基,其中烷基可以任选地被相同或不同的1至5个选自卤素原子,羟基和任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷氧基的取代基取代,
(6)C1-4烷氧基,其中烷氧基可以任选地被相同或不同的1至5个选自卤素原子,羟基和任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷氧基的取代基取代,或
(8)-NRaRb;
Ra和Rb是各自独立的并且当NRaRb存在多个时,Ra或Rb是各自独立的,并且它们是氢原子或C1-4烷基,其中烷基是各自独立的并且可以任选地被相同或不同的1至5个选自卤素原子,羟基和C1-4烷氧基的取代基取代,
或者,Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起以形成4至6元含氮饱和杂环基团,其中含氮饱和杂环基团可以任选地被相同或不同的1至5个选自卤素原子,羟基,C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;
X是氮原子或-CRe-;和
Re是
(1)氢原子,
(2)卤素原子,或
(3)任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷基。
2.根据权利要求1的化合物,或其药用可接受的盐,其中环A是苯,噻吩,吡啶,喹啉,或1,3-苯并二氧杂环戊烯。
3.根据权利要求1的化合物,或其药用可接受的盐,其中Ra和Rb是各自独立的并且当NRaRb存在多个时,Ra或Rb是各自独立的,并且它们是氢原子或C1-4烷基,其中烷基可以任选地被相同或不同的1至3个选自卤素原子,羟基和C1-4烷氧基的取代基取代。
4.根据权利要求1的化合物,或其药用可接受的盐,其中Re是
(1)氢原子,
(2)氟原子,或
(3)任选被相同或不同的1至5个卤素原子取代的C1-4烷基。
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