[发明专利]靶向凋亡抑制蛋白的新型药物在审
| 申请号： | 201880085026.7 | 申请日： | 2018-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN111556749A | 公开（公告）日： | 2020-08-18 |
| 发明（设计）人： | M·佩莱齐亚;C·巴吉奥;L·甘比尼;P·尤多福尔库尔 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚大学董事会 |
| 主分类号： | A61K31/395 | 分类号： | A61K31/395;C07K5/06;C07K5/08;C07K5/097;A61K31/40;A61K31/401 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 抑制 蛋白 新型 药物 | ||
1.具有下式的化合物或其可药用盐或其前药：
其中，
R1是-CX13、-CHX12、-CH2X1、取代或未取代的C1-C4烷基；
L2是键，-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基、或者取代或未取代的亚杂芳基；
R2独立地是未取代的或被R7取代的芳基、或者未取代的或被R7取代的杂芳基；
L3是键、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(O)O-、-OC(O)-、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的亚杂烷基、取代或未取代的亚环烷基、取代或未取代的亚杂环烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的亚杂芳基、取代或未取代的亚烷基芳基、取代或未取代的亚烷基杂芳基；
环A是环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；
R3独立地是卤素、-CX33、-CHX32、-CH2X3、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX33、-OCHX32、-OCH2X3、-SO2X3、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-OSO2X3、-NHSO2X3、-B(OH)2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R3取代基可以任选地连接以形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；
R4独立地是氢、卤素、-CX43、-CHX42、-CH2X4、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX43、-OCHX42、-OCH2X4、-NHC(NH)NH2、-SO2X4、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-OSO2X4、-NHSO2X4、-B(OH)2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；
R5独立地是氢、卤素、-CX53、-CHX52、-CH2X5、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX53、-OCHX52、-OCH2X5、-NHC(NH)NH2、-SO2X5、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-OSO2X5、-NHSO2X5、-B(OH)2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；
L6是键或未取代的亚甲基；
R6独立地是氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；
R7独立地是卤素、-CX73、-CHX72、-CH2X7、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX73、-OCHX72、-OCH2X7、-NHC(NH)NH2、-N＝C(NH2)2、-CH2SO3-、-PO3-2、-SO3-、-SO2NH2、-CH2PO3-2、-CH2SO2NH2、-NHC(O)CHCH2、-NHC(O)CH2Cl、-B(OH)2、-SO2X7、-OSO2X7、-NHSO2X7、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、未取代的或被R8取代的烷基、未取代的或被R8取代的杂烷基、未取代的或被R8取代的环烷基、未取代的或被R8取代的杂环烷基、未取代的或被R8取代的芳基、或者未取代的或被R8取代的杂芳基；
R8独立地是卤素、-CX83、-CHX82、-CH2X8、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX83、-OCHX82、-OCH2X8、-NHC(NH)NH2、-N＝C(NH2)2、-CH2SO3-、-PO3-2、-SO3-、-SO2NH2、-CH2PO3-2、-CH2SO2NH2、-NHC(O)CHCH2、-NHC(O)CH2Cl、-B(OH)2、-SO2X8、-OSO2X8、-NHSO2X8、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、未取代的或被R9取代的烷基、未取代的或被R9取代的杂烷基、未取代的或被R9取代的环烷基、未取代的或被R9取代的杂环烷基、未取代的或被R9取代的芳基、或者未取代的或被R9取代的杂芳基；
R9独立地是卤素、-CX93、-CHX92、-CH2X9、-CN、-OH、-NH2、-COH、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、-NHNH2、-ONH2、-NHC(O)NHNH2、-NHC(O)NH2、-NHSO2H、-NHC(O)H、-NHC(O)OH、-NHOH、-OCX93、-OCHX92、-OCH2X9、-NHC(NH)NH2、-N＝C(NH2)2、-CH2SO3-、-PO3-2、-SO3-、-SO2NH2、-CH2PO3-2、-CH2SO2NH2、-NHC(O)CHCH2、-NHC(O)CH2Cl、-B(OH)2、-SO2X9、-OSO2X9、-NHSO2X9、-SO2CH＝CH2、-NHSO2CH＝CH2、-CO-环氧乙烷基、-CO-氮杂环丙烷基、环氧乙烷基、氧氮杂环丙烷基、氮杂环丙烷基、-OCH2C≡CH、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、或者未取代的杂芳基；
X1、X2、X3、X4、X5、X7、X8和X9各自独立地是-F、-Cl、-Br或-I；且
z3独立地是0至3的整数。
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