[发明专利]蛋白分解酶的双头型抑制剂

权利要求书

1.一种下述通式(I)所表示的化合物或其药学上允许的盐，其中，

式(I)中，

A¹和A²分别独立地为具有选自抑制肠激酶活性和抑制胰蛋白酶活性的至少一种活性的抑制剂残基；

Z是连接A¹和A²的间隔基团。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上允许的盐，其中，

A¹和A²分别独立地为从选自以下的抑制剂分子组的抑制剂分子或者下述通式(II)所表示的抑制剂分子中去除了任意一个氢原子或羟基的抑制剂残基，

式(II)中，

环B和环C分别独立地为芳基或杂环芳基；

各R¹分别独立地为氢原子或者-COO-(C₁-C₄烷基)；

W为单键或者C₁-C₄亚烷基；

X为-C(＝O)-、-O-C(＝O)-或者-NG-SO₂-；

G为氢原子、C₁-C₄烷基或者-COOR²；

R²为任选被1～5个芳基取代的C₁-C₄烷基；

Y为-NG²G⁴、-NG²-L¹-COOH、-NG²-L¹-C(＝O)-NH₂、-NG²-L¹-C(＝O)-NG³-L²-COOH、-NG²-L¹-C(＝O)-NG³-L²-C(＝O)-NG³-L²-COOH、-NG²-L¹-C(＝O)-NG³-L²-C(＝O)-NH₂、-NG²-L³-OH、或者-NG²-(CH₂-CH₂-O)_q-CH₂-CH₂-COOH；

q为1～6的整数；

G²和G³分别独立地为氢原子、或者任选被1～5个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述1～5个取代基独立地选自由任选被1～5个-COOR³基取代的苯基和-COOR³基组成的组；

G⁴为氢原子、C₁-C₄烷基或者C₁-C₄烷氧基-C₁-C₄烷基；

R³分别独立地为氢原子、或者任选被1～5个芳基取代的C₁-C₄烷基；

L¹和L²分别独立地为任选被1～5个C₁-C₆烷基取代的C₁-C₆亚烷基、任选被C₇-C₁₂芳烷基取代的C₁-C₆亚烷基、C₁-C₄亚烷基-亚苯基、或者亚苯基-C₁-C₄亚烷基，所述1～5个C₁-C₆烷基任选被1～5个-COOR⁴基取代，所述C₇-C₁₂芳烷基任选被独立地选自由羟基和羧基组成的组的1～5个取代基取代；

L³为亚苯基部分任选被1～3个-COOR⁴基取代的C₁-C₄亚烷基-亚苯基；

R⁴分别独立地为氢原子、或者任选被独立地选自由芳基和三甲基甲硅烷基组成的组的1～5个取代基取代的C₁-C₄烷基；

R⁵和R⁶分别独立地为氢原子、卤素原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、羧基、或者-C(＝O)-NG²G⁴；

s和t分别独立地为1～4的整数；

多个R⁵和/或多个R⁶任选分别相同或不同；

或者，任选R⁵的任意一个和R⁶的任意一个相互键合而形成C₁-C₄亚烷基氧基；

Z为单键、亚芳基、杂亚芳基或者C₂-C₃₀亚烷基；其中，该亚烷基链中的一个以上亚甲基任选置换为独立地选自由-C(＝O)-、-NR⁷-、-O-、-SiR⁸R⁹-、-SO_r-、亚芳基、和杂亚芳基组成的组的基团；R⁷为氢原子或者C₁-C₄烷基；R⁸和R⁹分别独立地为C₁-C₄烷基；r为0～2的整数。