[发明专利]用于治疗缺血性中风的芳族磺酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201880084317.4 申请日: 2018-10-24
公开(公告)号: CN111511720A 公开(公告)日: 2020-08-07
发明(设计)人: P.豪夫;S.维尔纳 申请(专利权)人: 拜耳股份公司
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12;C07D401/12;C07D213/26;A61K31/41;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;邵长准
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 缺血性 中风 芳族磺酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的式(I)的化合物:

X是C或N

R1表示:

其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点且R6、R6a彼此独立地表示氟、氯、甲氧基或氢;

R2表示:

其中 *表示所述基团与分子其余部分的连接点,并且所述基团任选地被彼此独立地相同或不同的R11取代一至两次;

R11彼此独立地表示卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C3-烷氧基)-乙基-、甲氧基-乙基-、C3-C6-环烷基;

或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。

2.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的用途。

3.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于制备用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的药物的用途。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述化合物为

2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺;

2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;

N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;

N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺;

N-{6-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-5-氨磺酰基吡啶-3-基}-2-(2-氟苯基)乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基}乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[4-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-{5-氨磺酰基-6-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶-3-基}乙酰胺;

2-(2-氟苯基)-N-{5-氨磺酰基-6-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶-3-基}乙酰胺;

2-(2-氯苯基)-N-[6-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-5-氨磺酰基吡啶-3-基]乙酰胺;

或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。

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