[发明专利]用于治疗缺血性中风的芳族磺酰胺衍生物在审
| 申请号: | 201880084317.4 | 申请日: | 2018-10-24 |
| 公开(公告)号: | CN111511720A | 公开(公告)日: | 2020-08-07 |
| 发明(设计)人: | P.豪夫;S.维尔纳 | 申请(专利权)人: | 拜耳股份公司 |
| 主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12;C07D401/12;C07D213/26;A61K31/41;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;邵长准 |
| 地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 缺血性 中风 芳族磺酰胺 衍生物 | ||
1.用于治疗或预防脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的式(I)的化合物:
X是C或N
R1表示:
其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点且R6、R6a彼此独立地表示氟、氯、甲氧基或氢;
R2表示:
R11彼此独立地表示卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、(C1-C3-烷氧基)-乙基-、甲氧基-乙基-、C3-C6-环烷基;
或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。
2.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的用途。
3.根据权利要求1所述的通式I的化合物用于制备用于预防或治疗脑缺血、缺血性脑损伤、缺血性中风(IS)、出血性中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤的药物的用途。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途,其中所述化合物为
2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺;
2-(2-氟苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基}乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[4-(3-氯-1H-1,2,4-三唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;
N-[4-(4-溴-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(2-氯苯基)乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[4-(4-氰基-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;
N-[4-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-3-氨磺酰基苯基]-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺;
N-{6-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-5-氨磺酰基吡啶-3-基}-2-(2-氟苯基)乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-{4-[1-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-基]-3-氨磺酰基苯基}乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-{3-氨磺酰基-4-[5-(三氟甲基)吡啶-3-基]苯基}乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[4-(1-环丙基-1H-吡唑-4-基)-3-氨磺酰基苯基]乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-{5-氨磺酰基-6-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶-3-基}乙酰胺;
2-(2-氟苯基)-N-{5-氨磺酰基-6-[4-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]吡啶-3-基}乙酰胺;
2-(2-氯苯基)-N-[6-(4-氯-1H-吡唑-1-基)-5-氨磺酰基吡啶-3-基]乙酰胺;
或所述化合物的N-氧化物、盐、水合物、溶剂化物、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。
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