[发明专利]作为P2X3抑制剂的吡唑并-吡咯并-嘧啶-二酮衍生物

权利要求书

1.通式(I)的化合物和其水合物和盐：

其中

R¹代表H、C₁-烷基或卤素；

R²代表

·H，

·卤素，

·-CN，

·-CO₂H，

·-C(O)OR⁵，

·-C(O)N(R⁴)(R⁵)，

·NH₂，

·-N(R⁴)(R⁵)，

·-N(R⁴)C(O)R⁵，

·-N(R⁴)-C(O)OR⁵，

·C₁-C₆-烷基，其任选地被1至3个相同或不同的取代基R^2a取代，

·C₃-C₇-环烷基，

·4至6元杂环烷基，其中所述4至6元杂环烷基包含1或2个独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：N、NH、N(R^2c)、O和SO₂，其中任选地在所述4至6元杂环烷基中，与氮原子相邻的一个-CH₂-基团——如果存在——被-C(＝O)-基团替代，

·5至6元杂环烯基，其中所述5至6元杂环烯基包含1个独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：O和SO₂，

·苯基，或

·6元杂芳基，其中所述6元杂芳基包含1个N，并且其中所述6元杂芳基在一个或多个碳原子处任选地被1至3个相同或不同的取代基R^2d取代；

R^2a代表

·F，

·OH，

·O(R⁶)，

·4至6元杂环烷基，其包含1个独立地选自以下的杂原子：N和O，其中任选地在所述4至6元杂环烷基中，与氮原子相邻的一个-CH₂-基团——如果存在——被-C(＝O)-基团替代，或

·6元杂芳基，其中所述6元杂芳基包含1个N；

R^2c代表C₁-烷基、C₃-C₅-环烷基、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵或-SO₂R⁸；并且

其中所述C₁-烷基在一个或多个碳原子处任选地被1至4个相同或不同的取代基R¹⁰取代；

R^2d代表F或C₁-C₄-烷基；

R³代表

·C₁-C₆-烷基，其任选地被1至3个相同或不同的取代基R^3a取代，·C₃-C₇-环烷基，或

·4至6元杂环烷基，其中所述4至6元杂环烷基通过碳原子连接且包含1独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：N、NH、N(R^3c)、O和SO₂

R^3a代表

·C₃-C₅-环烷基，

·OH，

·O(R⁶)，

·-C(O)N(R⁴)(R⁵)，

·-N(R⁴)(R⁵)，

·-NH₂，

·-N(R⁴)-C(O)OR⁵，

·4至6元杂环烷基，其包含1或2个独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：N、NH、N(R⁷)和O，

·苯基，其任选地被1至3个相同或不同的取代基R¹⁰取代，或

·6元杂芳基，其中所述6元杂芳基包含1个N，并且其中所述6元杂芳基在一个或多个碳原子处任选地被1至3个相同或不同的取代基R¹⁰取代；

R^3c代表C₁-烷基、C₃-C₅-环烷基、-C(O)R⁵、-C(O)OR⁵、-SO₂R⁸或-C(O)N(R⁴)(R⁵)；

R⁴代表H或C₁-烷基；

R⁵代表

·C₁-C₆-烷基，其任选地被1至3个相同或不同的取代基R^5a取代，

·C₃-C₆-环烷基，

·-(C₁-C₃-烷基)_n-(4至6元杂环烷基)，其中所述4至6元杂环烷基包含1或2个独立地选自以下的杂原子：N和O；

·-(C₁-C₃-烷基)_n-苯基，其任选地被1至3个相同或不同的取代基R^5d取代，或

·-(C₁-C₃-烷基)_n-(5或6元杂芳基)，其中所述5元杂芳基包含1、2或3个独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：N、NH和O，并且其中所述6元杂芳基包含1或2个N，并且其中所述-(C₁-C₃-烷基)_n-(5或6元杂芳基)在一个或多个碳原子处任选地被1至3个相同或不同的取代基R^5d取代；

或

R⁴和R⁵可与R⁴和R⁵所连接的氮一起结合而形成

·4至6元杂环烷基，其任选地包含1个另外的独立地选自以下的杂原子或含杂原子的基团：NH、N(R¹⁴)和O，

R^5a代表OH、F、C₃-环烷基、OC₁-烷基或N(R¹¹)(R¹²)，其中所述OC₁-烷基任选地被苯基取代；

R^5d代表F、Cl、C₁-烷基或OC₁-烷基；

R⁶代表C₁-烷基或-(C₁-烷基)_n-苯基；

R⁷代表

·-C(O)R¹²，

·-C(O)OR¹²，

·C₁-C₆-烷基，或

·-(C₁-C₃-烷基)_n-(C₃-C₅-环烷基)；和

其中所述C₁-C₆-烷基任选地被一个或多个F取代基取代；

R⁸代表

·C₁-C₆-烷基，并且

其中所述C₁-C₆-烷基在一个或多个碳原子处任选地被1至4个相同或不同的取代基R¹³取代；

R¹⁰代表F或C₁-烷基；

R¹¹代表C₁-烷基；

R¹²代表C₁-C₄-烷基；

R¹³代表F；

R¹⁴代表C₁-烷基；

n代表0或1。