[发明专利]含有百里氢醌的组合物及其制备方法

权利要求书

1.从家黑种草(Nigella sativa)种子中分离的组合物，其包含由STR#1代表的百里氢醌，其中所述组合物是使用包括以下步骤的方法制备的：

a)将家黑种草的种子粉化，用1.5mm目粉碎，并通过磁力分离器获得粗粉；

b)使用液体CO2对步骤a)的粉末进行超临界流体提取(SCFE)，以获得三个级份：低挥发性化合物-S1级份、高挥发性化合物-S2级份和废渣；

c)使用气相层析将低挥发性和高挥发性级份中的化合物鉴定为以STR#2代表的百里醌、以STR#1代表的百里氢醌和游离脂肪酸，S1级份中的总收率为约10-40％，S2级份中的总产率为约1-6％；

d)在搅拌的情况下于60℃-65℃用5倍体积的乙醇将步骤b)的废渣提取3小时；

e)过滤步骤d)的浓缩的乙醇提取物，以获得褐色糊状物；

f)将步骤e)的褐色糊状物溶解在水中，并用3倍体积的己烷分配三次，以获得水性级份和己烷级份；

g)用正丁醇将步骤f)的水性级份分配三次；

h)在维持总溶解固体的20-30％的情况下用水淬灭步骤g)的正丁醇级份以剥离溶剂；

i)喷雾干燥以获得淡褐色粉末，其通过HPLC鉴定为以STR#3代表的α-常春藤皂苷(CAS号27013-91-8)，以干基计产率为0.001-5％；

j)将步骤c)的S2级份与步骤i)的α-常春藤皂苷混合，以获得包含百里氢醌、百里醌、α-常春藤皂苷和游离脂肪酸的混合物；

k)在反应器中在65℃-70℃在搅拌的情况下用乙醇将步骤j)的混合物溶解30分钟以获得均质的混合物；

l)在真空下从步骤k)的混合物中剥离乙醇，并且过滤除去不溶物，以获得棕黄色油状液体；

m)将稳定剂和生物利用度增强剂添加到步骤l)的混合物中；

n)将步骤m)的混合物配制成片剂、胶囊剂、软凝胶剂、粉剂、丸剂、糖浆剂、锭剂、悬浮剂、乳剂；

2.根据权利要求1所述的组合物，其中将所述组合物标准化以含有约0.1％-5％w/w的百里醌、约0.01％-10％w/w的百里氢醌、约20％-95％w/w的脂肪酸、约0.001％-3％w/wα-常春藤皂苷、0.1％-4.0％w/w稳定剂和0.2％-2％w/w生物利用度增强剂。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物中的游离脂肪酸包含小于0.5％w/wΩ3(omega 3)脂肪酸、40％-70％w/wΩ6(omega 6)脂肪酸和15％-25％w/wΩ9(omega 9)脂肪酸。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述稳定剂选自下组：迷迭香酸、丁基化羟基茴香醚、丁基化羟基甲苯、焦亚硫酸钠、没食子酸丙酯、半胱氨酸、抗坏血酸和生育酚。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述稳定剂优选是迷迭香酸；在另一个相关的实施方案中，所述生物利用度增强剂选自下组：胡椒碱、槲皮素、大蒜提取物、姜提取物和柚皮苷。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述生物利用度增强剂优选为胡椒碱。