[发明专利]作为激酶抑制剂的氨基-甲基哌啶衍生物有效
申请号: | 201880083535.6 | 申请日: | 2018-12-28 |
公开(公告)号: | CN111527088B | 公开(公告)日: | 2022-12-30 |
发明(设计)人: | 金仁宇;金男润;郑丞锾;金甫勍;李俊熙 | 申请(专利权)人: | 株式会社大熊制药 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P37/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 张铮铮;陈万青 |
地址: | 韩国京畿道华城市*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 氨基 甲基 哌啶 衍生物 | ||
1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[化学式1]
其中,在化学式1中,
X1是N-R1、O或S,
X2是CH或N,
R1是乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基、2,2-二氟乙基(-CH2CHF2)或2,2,2-三氟乙基(-CH2CF3),
R2是氢、C1-5烷基或卤素,并且
R3是氢或C1-5烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R2是氢、甲基、溴、氟或氯。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基或新戊基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,X1是N-R1,X2是CH。
5.选自以下各项组成的组中的任一项的化合物或其药学上可接受的盐:
1)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
2)1-((2S,5R)-5-((2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
3)1-((2S,5R)-5-((2-((1-异丁基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
4)1-((2S,5R)-5-((2-((1-环戊基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
5)2-(4-((4-((3R,6S)-1-丙烯酰基-6-甲基哌啶-3-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)乙基氨基甲酸叔丁酯,
6)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-(异噻唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
7)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-(2,2-二氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
8)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
9)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-环丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,
10)1-((2S,5R)-5-((2-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,和
11)1-((2S,5R)-5-((3-氯-6-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮。
6.一种用于预防或治疗炎性疾病、自身免疫性疾病或增殖性疾病的药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
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