[发明专利]作为激酶抑制剂的氨基-甲基哌啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201880083535.6 申请日: 2018-12-28
公开(公告)号: CN111527088B 公开(公告)日: 2022-12-30
发明(设计)人: 金仁宇;金男润;郑丞锾;金甫勍;李俊熙 申请(专利权)人: 株式会社大熊制药
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P37/00;A61P35/00
代理公司: 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人: 张铮铮;陈万青
地址: 韩国京畿道华城市*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 氨基 甲基 哌啶 衍生物
【权利要求书】:

1.由以下化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐:

[化学式1]

其中,在化学式1中,

X1是N-R1、O或S,

X2是CH或N,

R1是乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基、新戊基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、2-((叔丁氧羰基)氨基)乙基、2,2-二氟乙基(-CH2CHF2)或2,2,2-三氟乙基(-CH2CF3),

R2是氢、C1-5烷基或卤素,并且

R3是氢或C1-5烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,R2是氢、甲基、溴、氟或氯。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,R3是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、异戊基或新戊基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,X1是N-R1,X2是CH。

5.选自以下各项组成的组中的任一项的化合物或其药学上可接受的盐:

1)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

2)1-((2S,5R)-5-((2-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

3)1-((2S,5R)-5-((2-((1-异丁基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

4)1-((2S,5R)-5-((2-((1-环戊基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

5)2-(4-((4-((3R,6S)-1-丙烯酰基-6-甲基哌啶-3-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)乙基氨基甲酸叔丁酯,

6)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-(异噻唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

7)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-(2,2-二氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

8)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

9)1-((2S,5R)-5-((5-氯-2-((1-环丙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,

10)1-((2S,5R)-5-((2-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮,和

11)1-((2S,5R)-5-((3-氯-6-((1-乙基-1H-吡唑-4-基)氨基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮。

6.一种用于预防或治疗炎性疾病、自身免疫性疾病或增殖性疾病的药物组合物,所述药物组合物包含根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

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