[发明专利]ACSS2抑制剂以及其使用方法在审
申请号: | 201880083277.1 | 申请日: | 2018-11-15 |
公开(公告)号: | CN111566092A | 公开(公告)日: | 2020-08-21 |
发明(设计)人: | P·纳卡什;O·埃雷兹;S·博蒂;A·哥特普洛斯;M·拉贝尔 | 申请(专利权)人: | 美特波米德有限公司 |
主分类号: | C07D231/08 | 分类号: | C07D231/08;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/4152;A61K31/4155;A61P35/00;A61P3/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/12 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | acss2 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.一种化合物,其由式(I)的结构表示:
其中
A环和B环各自独立地为单环或稠合芳香族或杂芳香族环系统、或单环或稠合C3-C10环烷基、或单环或稠合C3-C10杂环;
R1和R2各自独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、SH、R8-OH、R8-SH、-R8-O-R10、CF3、CD3、OCD3、CN、NO2、-CH2CN、-R8CN、NH2、NHR、N(R)2、R8-N(R10)(R11)、R9-R8-N(R10)(R11)、B(OH)2、-OC(O)CF3、-OCH2Ph、NHC(O)-R10、NHCO-N(R10)(R11)COOH、-C(O)Ph、C(O)O-R10、R8-C(O)-R10、C(O)H、C(O)-R10、C1-C5直链或支链C(O)-卤烷基、-C(O)NH2、C(O)NHR、C(O)N(R10)(R11)、SO2R、SO2N(R10)(R11);C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基;C1-C5直链、支链或环状烷氧基,任选地其中烷氧基中的至少一个亚甲基(CH2)经氧原子取代;C1-C5直链或支链硫烷氧基、C1-C5直链或支链卤烷氧基、C1-C5直链或支链烷氧基烷基、经取代或未经取代的C3-C8环烷基、经取代或未经取代的C3-C8杂环、经取代或未经取代的芳基(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2)、CH(CF3)(NH-R10);
或R2和R1连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环;
R3和R4各自独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、SH、R8-OH、R8-SH、-R8-O-R10、CF3、CD3、OCD3、CN、NO2、-CH2CN、-R8CN、NH2、NHR、N(R)2、R8-N(R10)(R11)、R9-R8-N(R10)(R11)、B(OH)2、-OC(O)CF3、-OCH2Ph、-NHCO-R10、NHCO-N(R10)(R11)、COOH、-C(O)Ph、C(O)OR10、R8-C(O)-R10、C(O)H、C(O)-R10、C1-C5直链或支链C(O)-卤烷基、-C(O)NH2、C(O)NHR、C(O)N(R10)(R11)、SO2R、SO2N(R10)(R11);C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基;C1-C5直链、支链或环状烷氧基;C1-C5直链或支链硫烷氧基、C1-C5直链或支链卤烷氧基、C1-C5直链或支链烷氧基烷基、经取代或未经取代的C3-C8环烷基、经取代或未经取代的C3-C8杂环、经取代或未经取代的芳基,(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2)、CH(CF3)(NH-R10);
或R3和R4连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环;
R5为H;C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基、R8-芳基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2);
R6为H、C1-C5直链或支链烷基;
R8为[CH2]p
其中p在1与10之间;
R9为[CH]q、[C]q
其中q在2与10之间;
R10和R11各自独立地为H、C1-C5直链或支链烷基、C(O)R或S(O)2R;
R为H、C1-C5直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷氧基、苯基、芳基或杂芳基,或两个偕位R取代基连接在一起以形成5元或6元杂环;
m、n、l和k各自独立地为0与4之间的整数;
Q1和Q2各自独立地为S或O;
或其药学上可接受的盐、光学异构体、互变异构体、水合物、N-氧化物、前药、同位素变体、PROTAC、药物产品或它们的任何组合。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于美特波米德有限公司,未经美特波米德有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880083277.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 一种BiOBr/NiO@ACSs球形复合光催化剂的制备方法
- 一种太阳能光伏组件用减反射膜及其制备方法
- 用于抑制ACSS2的组合物和方法
- ACSS2抑制剂以及其使用方法
- 一种筛选牛高原低氧适应分子标记的方法及其应用
- 一种固载型Cu<sub>2</sub>O/Cu@ACSs光催化剂的制备方法及其应用
- 一种固载型Fe<sub>3</sub>O<sub>4</sub>/Fe<sub>2</sub>O<sub>3</sub>@ACSs光催化剂的制备方法及其应用
- 一种固载型CeO<sub>2</sub>@ACSs光催化剂的制备方法及其应用
- ACSS2抑制剂在制备预防和/或治疗糖尿病肾病药物中的应用
- 胆固醇生成基因标签在年轻乳腺癌患者预后预测中的应用