[发明专利]ACSS2抑制剂以及其使用方法在审

专利信息
申请号: 201880083277.1 申请日: 2018-11-15
公开(公告)号: CN111566092A 公开(公告)日: 2020-08-21
发明(设计)人: P·纳卡什;O·埃雷兹;S·博蒂;A·哥特普洛斯;M·拉贝尔 申请(专利权)人: 美特波米德有限公司
主分类号: C07D231/08 分类号: C07D231/08;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/4152;A61K31/4155;A61P35/00;A61P3/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P31/12
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 刘鸿林;张晓威
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: acss2 抑制剂 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种化合物,其由式(I)的结构表示:

其中

A环和B环各自独立地为单环或稠合芳香族或杂芳香族环系统、或单环或稠合C3-C10环烷基、或单环或稠合C3-C10杂环;

R1和R2各自独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、SH、R8-OH、R8-SH、-R8-O-R10、CF3、CD3、OCD3、CN、NO2、-CH2CN、-R8CN、NH2、NHR、N(R)2、R8-N(R10)(R11)、R9-R8-N(R10)(R11)、B(OH)2、-OC(O)CF3、-OCH2Ph、NHC(O)-R10、NHCO-N(R10)(R11)COOH、-C(O)Ph、C(O)O-R10、R8-C(O)-R10、C(O)H、C(O)-R10、C1-C5直链或支链C(O)-卤烷基、-C(O)NH2、C(O)NHR、C(O)N(R10)(R11)、SO2R、SO2N(R10)(R11);C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基;C1-C5直链、支链或环状烷氧基,任选地其中烷氧基中的至少一个亚甲基(CH2)经氧原子取代;C1-C5直链或支链硫烷氧基、C1-C5直链或支链卤烷氧基、C1-C5直链或支链烷氧基烷基、经取代或未经取代的C3-C8环烷基、经取代或未经取代的C3-C8杂环、经取代或未经取代的芳基(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2)、CH(CF3)(NH-R10);

或R2和R1连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环;

R3和R4各自独立地为H、F、Cl、Br、I、OH、SH、R8-OH、R8-SH、-R8-O-R10、CF3、CD3、OCD3、CN、NO2、-CH2CN、-R8CN、NH2、NHR、N(R)2、R8-N(R10)(R11)、R9-R8-N(R10)(R11)、B(OH)2、-OC(O)CF3、-OCH2Ph、-NHCO-R10、NHCO-N(R10)(R11)、COOH、-C(O)Ph、C(O)OR10、R8-C(O)-R10、C(O)H、C(O)-R10、C1-C5直链或支链C(O)-卤烷基、-C(O)NH2、C(O)NHR、C(O)N(R10)(R11)、SO2R、SO2N(R10)(R11);C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基;C1-C5直链、支链或环状烷氧基;C1-C5直链或支链硫烷氧基、C1-C5直链或支链卤烷氧基、C1-C5直链或支链烷氧基烷基、经取代或未经取代的C3-C8环烷基、经取代或未经取代的C3-C8杂环、经取代或未经取代的芳基,(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2)、CH(CF3)(NH-R10);

或R3和R4连接在一起以形成5元或6元经取代或未经取代的脂肪族或芳香族碳环或杂环;

R5为H;C1-C5直链或支链、经取代或未经取代的烷基;C1-C5直链或支链卤烷基、R8-芳基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的杂芳基(其中取代基包括:F、Cl、Br、I、C1-C5直链或支链烷基、OH、烷氧基、N(R)2、CF3、CN或NO2);

R6为H、C1-C5直链或支链烷基;

R8为[CH2]p

其中p在1与10之间;

R9为[CH]q、[C]q

其中q在2与10之间;

R10和R11各自独立地为H、C1-C5直链或支链烷基、C(O)R或S(O)2R;

R为H、C1-C5直链或支链烷基、C1-C5直链或支链烷氧基、苯基、芳基或杂芳基,或两个偕位R取代基连接在一起以形成5元或6元杂环;

m、n、l和k各自独立地为0与4之间的整数;

Q1和Q2各自独立地为S或O;

或其药学上可接受的盐、光学异构体、互变异构体、水合物、N-氧化物、前药、同位素变体、PROTAC、药物产品或它们的任何组合。

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