[发明专利]作为PDE1抑制剂的1H-吡唑并[4,3-b]吡啶有效
| 申请号： | 201880082374.9 | 申请日： | 2018-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN111556871B | 公开（公告）日： | 2023-07-07 |
| 发明（设计）人： | K·朱尔;C·M·S·克莱门特松;M·杰辛;M·马里戈;L·K·拉斯穆森;M·朗格路;J·凯勒;P·J·V·维塔尔 | 申请（专利权）人： | H.隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P25/28;A61K31/437;C07D519/00 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;于磊 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pde1 抑制剂 吡唑 吡啶 | ||
1.一种化合物，其选自：
1a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(3-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
2a.N-(2,1,3-苯并噻二唑-4-基甲基)-5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
3a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-([1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-8-基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
4a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-N-(咪唑并[1,2-a]吡啶-8-基甲基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
5a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-(吡唑并[1,5-a]吡啶-4-基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
6a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
7a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
8a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-N-(咪唑并[1,5-a]吡啶-8-基甲基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
9a.N-(1,3-苯并噁唑-7-基甲基)-5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
10a.N-(1,3-苯并噁唑-4-基甲基)-5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
11a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基-1,3-苯并噁唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
12a.5-(2-乙氧基-3-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基-1,3-苯并噁唑-5-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
13a.N-(1,3-苯并噁唑-4-基甲基)-5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
14a.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基-1,3-苯并噁唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
15a.N-([1,2,4]三唑并[4,3-c]嘧啶-5-基甲基)-5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-1-异丙基-3-甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
16a.5-(2-乙氧基吡啶-3-基)-N-(咪唑并[1,2-c]嘧啶-5-基甲基)-1-异丙基-3-甲基-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
1b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-(嘧啶-2-基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
2b.1-异丙基-5-(3-甲氧基哒嗪-4-基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
3b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
4b.1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-5-(3-丙氧基哒嗪-4-基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
5b.(R)-5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺或(S)-5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
6b.(R)-5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺或(S)-5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
7b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-N-[(2-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
8b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
9b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
10b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-N-[(5-氟嘧啶-2-基)甲基]-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
11b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(4-甲基嘧啶-2-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
12b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-N-[(6-氟-2-吡啶基)甲基]-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
13b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-(1H-吡唑-3-基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
14b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-(2-吡啶基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
15b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-(2-吡啶基甲基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
16b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-N-[(2-氟-3-吡啶基)甲基]-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
17b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-N-[(2-氟-3-吡啶基)甲基]-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
18b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
19b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基-1,2,4-三唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
20b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基噻唑-5-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
21b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(2-甲基噻唑-5-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
22b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
23b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
24b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-1-异丙基-N-[(6-甲氧基-2-吡啶基)甲基]-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
25b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-N-[(6-甲氧基-2-吡啶基)甲基]-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
26b.5-(3-乙氧基哒嗪-4-基)-N-[(6-氟-2-吡啶基)甲基]-1-异丙基-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
27b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-3-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
28b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
29b.1-异丙基-5-(3-甲氧基-4-吡啶基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
30b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-N-[(2-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
31b.1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-5-(3-丙氧基-4-吡啶基)吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
32b.(R)-5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺或(S)-5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]-1-[1-甲基丙基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
34b.5-(3-乙氧基-4-吡啶基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
35b.1-异丙基-3-甲基-5-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-4-基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
36b.1-异丙基-3-甲基-5-(2-甲基-1,3-苯并噁唑-7-基)-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
37b.5-(1,3-苯并噁唑-7-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
38b.5-(1H-吲哚-7-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺；
39b.5-(1H-吲唑-7-基)-1-异丙基-3-甲基-N-[(1-甲基吡唑-4-基)甲基]吡唑并[4,3-b]吡啶-7-胺，
或这些化合物中任一种的药学上可接受的盐。
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