[发明专利]作为M-TOR抑制剂的6-(吗啉-4-基)-吡啶-2-基-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶衍生物在审
| 申请号： | 201880081030.6 | 申请日： | 2018-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN111491932A | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | G.布拉维;H.霍布斯;G.G.A.因格利斯;S.尼克尔;S.皮斯 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/444;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 何伟 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 tor 抑制剂 吗啉 吡啶 吡咯 衍生物 | ||
1.根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，式(I)的化合物为：
其中:
A为
其中环A通过N连接；
X为O或NH；
L为(C1-C3)亚烷基、(C1-C3)卤代亚烷基、(C3-C5)亚环烷基或(C2-C5)亚杂环烷基；
R1为(C1-C3)烷基、(C3-C5)环烷基、(C1-C3)烷氧基或NR2R3,所述(C1-C3)烷基、(C3-C5)环烷基或(C1-C3)烷氧基任选取代有NR2R3；
R2和R3各自独立地为CH3或H；
R4为NH(C1-C3)烷基、N((C1-C3)烷基)2、(C1-C3)烷基、NH2或OH；
R5为(C1-C3)烷基或H；
m为1或2；且
n为1、2或3；
或其药学上可接受的盐。
2.根据式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐，式(Ia)的化合物为：
其中:
A为
其中环A通过N连接；
X为O或NH；
L为(C1-C3)亚烷基、(C1-C3)卤代亚烷基、(C3-C5)亚环烷基或(C2-C5)亚杂环烷基；
R1为(C1-C3)烷基、(C3-C5)环烷基、(C1-C3)烷氧基、或NR2R3,所述(C1-C3)烷基、(C3-C5)环烷基或(C1-C3)烷氧基任选取代有NR2R3；
R2和R3各自独立地为CH3或H；
R4为NH(C1-C3)烷基、N((C1-C3)烷基)2、(C1-C3)烷基、NH2或OH；
R5为(C1-C3)烷基或H；
m为1或2；且
n为1、2或3；
或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2的化合物或药学上可接受的盐，其中A为：
4.根据权利要求1、2或3的化合物或药学上可接受的盐，其中X为O。
5.根据权利要求1至4的化合物或药学上可接受的盐，其中L为甲二基、丙-2,2-二基、环丙烷-1,1-二基、二氟甲二基、四氢-2H-吡喃-4,4-二基或哌啶-4,4-二基。
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