[发明专利]利用三钠二氢卟吩e6光敏剂治疗由高脂饮食引起的肥胖和非酒精性脂肪肝炎的药学组合物在审

专利信息
申请号: 201880080071.3 申请日: 2018-12-11
公开(公告)号: CN111479589A 公开(公告)日: 2020-07-31
发明(设计)人: 金龙完;阿尼尔·库马尔·乔汉 申请(专利权)人: 东星制药株式会社
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61P3/04;A61P1/16
代理公司: 北京铭硕知识产权代理有限公司 11286 代理人: 刘灿强;姜长星
地址: 韩国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 利用 三钠二氢 卟吩 e6 光敏剂 治疗 饮食 引起 肥胖 酒精性 脂肪 肝炎 药学 组合
【说明书】:

公开了一种包括作为有效成分的三钠二氢卟吩e6并用于通过光动力学方式抑制肥胖的肥胖抑制用药学组合物。

技术领域

发明涉及利用三钠二氢卟吩e6(Trisodium chlorine e6)光敏剂治疗由高脂饮食引起的肥胖和非酒精性脂肪肝炎的药学组合物和光学治疗方法。

背景技术

肥胖在发达国家正在增加。大约23%的加拿大成年人(550万人)为肥胖(定义为身体质量指数[BMI]30kg/m2以上),此外36%为超重(BMI 25kg/m2以上)[参考文献1],这与肥胖率为14%的1970年代后期成对比。肥胖增加的原因可能是多元性的。虽然肥胖明显有的遗传倾向,但与过量摄入、营养过剩饮食构成以及现代便利设施提供的坐式的生活习惯等多种环境因素也有关联[参考文献2]。

与肥胖相关的并发症直接导致每年18亿美元的重要医疗费,其大约相当于总医疗费用的2.4%[参考文献3]。其还与多种疾病的风险增加相关:冠状动脉疾病、脑血管疾病、高血压、2类高脂血症、糖尿病、胆石症、肺栓塞、睡眠呼吸暂停症、妇科异常、退行性关节炎、精神疾病以及恶性肿瘤(乳房、子宫内膜、前列腺以及大肠)等。并且,其为增加死亡率的独立的危险因素[参考文献3]。

肥胖为消化系统健康的主要有害因素,因为其在引发非酒精性脂肪肝疾病(以下称作“NAFLD”)的方面起到主要作用。NAFLD成为北美最常见的非正常肝检查的原因,发生在32%的肥胖男性和42%的肥胖女性中[参考文献4]。该疾病的发病与胰岛素抵抗和氧化应激有关。

NAFLD不再被认为是无害的状态,其有可能是脂肪症、脂肪肝炎或者纤维化症的前兆,并且在7年内有5%的患者发展为肝病变[参考文献5、6]。NAFLD的自然历史表明肝活体检查中脂肪的存在与预期寿命缩短有关[参考文献6]。NAFDL的危险要素有诸如肥胖(占患者的67%至71%)、葡萄糖不耐受症(占患者的12%至37%)、血脂异常症(占患者的57%至68%)以及高血压(占患者的36%至70%)等。这些人中,缓慢地降低体重(5%至10%)能够显著减少与肥胖相关的障碍和并发症[参考文献8]。

非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)为广义的术语,包括从简单地在肝脏堆积有脂肪组织的情形到肝炎、纤维化症、肝病变,在某些情形下甚至包括与肝细胞癌(以下称作“HCC”)相关的更进一步的脂肪症[参考文献9]。术语上,NAFLD包括非酒精性脂肪肝(以下称作“NAFL”)和非酒精性脂肪肝炎(以下称作“NASH”)[参考文献9]。NAFL由脂肪肝炎定义,与5%以上的软细胞组织相关,并且没有干细胞受损的证据[参考文献10]。与其相比,NASH为用组织学术语定义的变性炎症过程,在肝炎的背景下,干细胞受损[参考文献10]。虽然NAFLD的自然历史未被完全查清,但从已公开的数据中可以明显看出的是可能发展成肝病变和HCC的危险性[参考文献11-15]。鉴于目前不负责任的饮食习惯和坐式的生活方式的高涨,随着时间的流逝,NAFLD在全世界蔓延成为显然的事情[9]。并且,随着糖尿病和代谢症候群的扩散,NAFLD也在成比例地增加[11]。美国的一项研究发现,相比瘦人群,NAFLD在超重人群中的病发率高10%。实际上,似乎NAFLD不仅会在未来20年间成为与肝相关的疾病率和死亡率的主要原因,也会成为肝移植的导向性指标[参考文献11]。

在这种方面,虽然已经努力进行对肥胖和与肥胖相关的其他疾病的合适的治疗,但目前仍然缺乏有效的治疗方法。

发明内容

技术问题

根据本发明的一实施例,可以提供一种用于治疗肥胖和非酒精性脂肪肝炎的药学组合物和光学治疗方法。

根据本发明的一实施例,公开一种包括作为有效成分的三钠二氢卟吩e6的用于通过光动力学方式治疗肥胖的药学组合物及利用其的光动力学治疗方法(PDT:PhotodynamicTheraphy)。

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