[发明专利]用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的脂肪酸衍生物在审
申请号: | 201880079329.8 | 申请日: | 2018-12-05 |
公开(公告)号: | CN111712240A | 公开(公告)日: | 2020-09-25 |
发明(设计)人: | H.H.斯泰内格;D.A.弗拉泽;T.斯克杰雷特 | 申请(专利权)人: | 巴斯夫股份公司 |
主分类号: | A61K31/201 | 分类号: | A61K31/201;A61K31/202;A61K31/4439;A61K31/575;A61K45/06;A61K9/00;A61P1/16;A61P43/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 挪威*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 酒精性 脂肪 性肝炎 脂肪酸 衍生物 | ||
1.式(II)的化合物
其中R1选自具有3-6个双键的C10-C22烯基;
R2和R3相同或不同,且选自:氢原子、羟基基团、烷基基团、卤素原子、烷氧基基团、酰氧基基团、酰基基团、烯基基团、炔基基团、芳基基团、烷硫基基团、烷氧基羰基基团、羧基基团、烷基亚磺酰基基团、烷基磺酰基基团、氨基基团和烷基氨基基团;其中R2和R3可连接以形成环烷烃如环丙烷、环丁烷、环戊烷或环己烷;
X为羧酸或其衍生物;其中所述衍生物为羧酸盐或羧酸酯,如羧酸酯;甘油酯;酸酐;甲酰胺;磷脂;或羟甲基;或其前药;
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或其此类盐的溶剂合物,
其用于治疗性和/或预防性处置非酒精性脂肪性肝炎。
2.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I),并且R2、R3和X如式(II)所定义
3.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1或2所述的化合物,
其中R2和R3独立地选自氢原子或直链、支链和/或环状的C1-C6烷基基团;
X为羧酸或其衍生物;其中所述衍生物为羧酸盐或羧酸酯,如羧酸酯;甘油酯;酸酐;甲酰胺;磷脂;或羟甲基;或其前药;
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或其此类盐的溶剂合物,
其用于治疗非酒精性脂肪性肝炎。
4.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2和R3独立地选自氢原子、甲基基团、乙基基团、正丙基基团和异丙基基团。
5.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2和R3都独立为C1-C6烷基基团。
6.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R2和R3之一为氢原子且另一个为乙基基团。
7.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中X为羧酸。
8.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中X为C1-C6烷基酯。
9.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求8所述的化合物,其中X选自甲基酯、乙基酯、异丙基酯、正丁基酯和叔丁基酯。
10.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1、8和9中任一项所述的化合物,其中X选自甲基酯和乙基酯。
11.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中X为选自以下的甘油酯:甘油三酯、1,2-甘油二酯、1,3-甘油二酯、1-甘油单酯和2-甘油单酯。
12.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求1至11中任一项所述的化合物,其中所述化合物以对映体、非对映体或其混合物的形式存在。
13.用于根据权利要求1所述的用途的根据权利要求12所述的化合物,其中所述化合物以其R形式、以其S形式或以外消旋形式存在。
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